Амелотекс при воспалении мышц
Заболевания опорно-двигательного аппарата являются актуальной проблемой современной медицины, что в первую очередь обусловлено их значительной распространенностью. Более 70% жителей планеты испытывают в течение жизни острую боль в нижней части спины (НЧС). Более 10% испытывают хронические боли, связанные с дорсопатиями, свыше 10% страдают остеоартрозом, не менее 1-1,5% – хроническими воспалительными заболеваниями суставов и позвоночника.
Наиболее часто встречаемые заболевания – остеоартроз и остеохондроз. Важно отметить, что лечение больных и остеоартрозом, и остеохондрозом зачастую является компетенцией терапевта, а не только ревматолога или невролога.
Независимо от этиологии развитие боли при этих заболеваниях тесно связано с процессами тканевого воспаления (локального или системного) и сопровождается гиперэкспрессией ЦОГ-2 и выбросом противовоспалительных простагландинов (ПГ). Поэтому НПВП – важнейшая группа препаратов для патогенетической терапии боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Ряд НПВП разрешен к безрецептурному отпуску. Широкое использование НПВП обусловлено главным образом острой и хронической патологией суставов и позвоночника, возникающей вследствие аутоиммунных нарушений, перенесенных травм и дегенеративных процессов. Воздействуя на различные звенья воспаления, НПВП обладают анальгетическим эффектом: уменьшают боли, улучшают кровоснабжение и подвижность суставов и позвоночника, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни.
Основной механизм фармакологического действия НПВП – блокада циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты. Выделено две изоформы ЦОГ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 присутствует в большинстве тканей, относится к «структурным» ферментам и участвует в регуляции гомеостаза. ЦОГ-2, напротив, в норме в большинстве тканей не обнаруживается, однако ее уровень бывает повышен при развитии тканевого повреждения и воспаления. В настоящее время представления о том, что ЦОГ-2 является только «патологическим» ферментом, пересмотрены. Доказана роль ЦОГ-2-зависимого синтеза ПГ при заживлении язв, «адаптивной цитопротекции» клеток ЖКТ, функции почек и др. [3].
Когда выяснилось, что терапевтическая мишень НПВП – циклооксигеназа (ЦОГ)-2 и основная причина развития их нежелательных эффектов – блокада физиологической изоформы ЦОГ-1 и снижение синтеза «цитопротективных» простагландинов (ПГ) – были созданы селективные ингибиторы ЦОГ-2 (селективные НПВП), что значительно расширило применение НПВП в целом.
Классификация НПВП по селективности в отношении ЦОГ представлена в таблице 1.
НПВП широко используются для лечения острого асептического воспаления, возникающего в местах прикреплений сухожилий мышц и связок вследствие травм или чрезмерных физических нагрузок (например, плечелопаточного периартрита). По данным РКИ, НПВП достоверно превосходят по своей эффективности плацебо. Монотерапия средними и высокими дозами НПВП при этой патологии позволяет добиться купирования боли и восстановления функции к 7-14-му дню у 70-80% пациентов [3].
По своему лечебному действию селективные НПВП не уступают традиционным препаратам, что было показано в РКИ по мелоксикаму. При острых бурситах, тендинитах и энтезопатиях доказан хороший лечебный эффект локальных форм НПВП. В соответствии с результатами многочисленных РКИ и соответствующего мета-анализа применение НПВП позволяет достоверно снизить выраженность боли, улучшить общее самочувствие и ускорить восстановление нормальной функции как при острой, так и при хронической боли в НЧС. В среднем монотерапия этими препаратами приводит к уменьшению уровня боли на 20-50%, что превышает эффект плацебо и парацетамола.
По своему лечебному действию монотерапия НПВП не уступает или несколько превосходит другие методы фармакологической и нефармакологической коррекции боли при этой патологии, такие как использование миорелаксантов, массаж и мануальная терапия. Комбинация НПВП и миорелаксантов более эффективна, чем монотерапия этими препаратами [1,3].
Имеются данные, что НПВП при длительном применении у больных с острой и хронической болью в НЧС более эффективны, чем «мягкие» опиоидные препараты (трамадол).
НПВП считаются препаратами выбора для лечения острого подагрического артрита (ОПА). Для достижения максимального действия следует назначать НПВП как можно раньше (в первые сутки развития артрита) и использовать высокие дозы препарата. Применение НПВП в максимальных терапевтических дозах позволяет добиться купирования основных клинических признаков артрита или значительного улучшения состояния (сохранение слабой боли) к 3-5-м суткам у ~80% пациентов с ОПА.
Традиционно для купирования ОПА используют индометацин; тем не менее, по данным РКИ, другие НПВП не уступают по эффективности этому препарату. Необходимо отметить, что сНПВП (в частности, мелоксикам) также эффективны для купирования ОПА, как и традиционные НПВП. По результатам проведенных исследований были сделаны следующие выводы:
• НПВП являются эффективным средством для симптоматического лечения боли и воспаления при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательной системы.
• НПВП – препараты выбора для купирования боли, связанной с острым поражением околосуставных мягких тканей ревматической природы, боли в НЧС и при ОПА.
• НПВП в среднетерапевтических дозах более эффективны, чем высокие дозы парацетамола.
• НПВП при длительном применении не уступают по своему лечебному действию «мягким» опиоидным препаратам.
• При заболеваниях опорно-двигательной системы сНПВП не уступают по своей эффективности нНПВП.
Оборотной стороной эффективности фармакотерапии является риск развития нежелательных побочных эффектов. Особенно остро эта проблема стоит в отношении пожилых пациентов, которые зачастую имеют коморбидные заболевания, требующие отдельной терапии. Побочные эффекты НПВП напрямую связаны с механизмом действия. К ним относятся поражения ЖКТ, нарушение агрегации тромбоцитов, функции почек, негативное влияние на систему кровообращения.
Фармацевтической компанией Сотекс представлен препарат Амелотекс® (международное название – мелоксикам). Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид (раствор 1М), вода д/и.
Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Особенность препарата в том, что он предназначения для широкого применения, так как обладает наименьшим системным воздействием, а работает только в месте воспаления. Амелотекс® не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему, функцию почек.
Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы составляет 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится <5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.
В 2008 году было проведено исследование применения препарата Амелотекс® при лечении больных с заболеваниями опорно-двигательного аппарата в терапевтической практике. Целью исследования была оценка эффективности и переносимости нового селективного НПВП Амелотекс® в терапевтической практике.
Исследование проводилось в Санкт-Петербургском государственном медицинском университете имени академика И.П. Павлова.
В исследовании участвовали 25 пациентов в возрасте от 23 лет до 81 года с диагнозами, наиболее часто встречающимися в практике терапевта – остеохондроз, гонартроз, полиостеоартроз. Пациентам был назначен препарат Амелотекс® по 1 ампуле (1,5 мл.) внутримышечно 1 раз в день в течение 6 дней.
Высокую эффективность применения препарата отметили как пациенты, так и врачи. 80% больных отметили улучшение после применения Амелотекс®, 20% пациентов – значительное улучшение. Селективный НПВП Амелотекс® переносился очень хорошо, что констатировали 61% больных, 36% больных расценивали переносимость как хорошую и 3% больных – как удовлетворительную.
Полученные данные свидетельствуют о целесообразности применения препарата Амелотекс® при лечении больных с заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Проведенное клиническое исследование показало: Амелотекс® обладает выраженным симптом-модифицирующим действием, что проявляется уменьшением выраженности болевого синдрома, увеличением объема движений в суставах и позвоночнике, уменьшением индекса WOMAC. Исследователи отметили высокую клиническую эффективность и хорошую переносимость препарата у обследованных больных, что позволяет рекомендовать его для широкого применения в клинической практике.
Препарат следует вводить глубоко в/м по 7,5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная доза – 15 мг/сут. Таблетированные формы препарата следует принимать во время еды. При ревматоидном артрите препарат назначают по 15 мг/сут. При достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг/сут., при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут. При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. Максимальная суточная доза – 15 мг.
Начальная суточная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов не должна превышать 7,5 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК>25 мл/мин.) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная доза – 7,5 мг/сут.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Хочется надеяться, что с появлением на российском фармацевтическом рынке высокоэффективного и безопасного отечественного препарата Амелотекс® прогноз и течение заболеваний опорно-двигательного аппарата улучшатся, что, несомненно, повысит качество жизни огромного числа пациентов.
Литература
1. Насонов Е.Л Нестероидные противовоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). М.: Анко, 2000; 142 с.
2. Насонов Е.Л., Лазебник Л.Б., Беленков Ю.Н. и др. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. М.: Алмаз, 2006, 88с.
3. Насонов Е.Л., Лазебник Л.Б., Кукушкин М.Л., Яхно Н.Н. и др. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. М.: ИМА-пресс
4. Каратеев А.Е., Насонова В.А. Развитие и рецидивирование язв желудка и двенадцатиперстной кишки у больных, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты: влияние стандартных факторов риска
5. Ward M. Clinical measures in rheumatoid arthritis: which are useful in assessing patients? J Rheumatology 1994; 21:17-27.
6. Kean W., Buchanan W. The use of NSAIDs in rheumatic disorders 2005: a global perspective.
Источник
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска:раствор для внутримышечного введения
- Первичная упаковка:Ампула
- Дозировка:0,01/МЛ
- Объем (мл):1,5МЛ
Показания
– остеоартроз; – ревматоидный артрит; – анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); – воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения). Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Характеристики
Страна производителя Россия Форма выпуска упак 10 ампул по 1,5мл Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения в виде прозрачной или с легкой опалесценцией жидкости желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Состав
мелоксикам 10 мг Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид (раствор 1М), вода д/и.
Общее описание
Нестероидные противовоспалительные препараты
Особые условия
Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амелотекс® (также как и при использовании других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечною тракта в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск со стороны ЖКТ, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протоновой помпы). При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом Амелотекс® необходимо прекратить. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Амелотекс®. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью, если КК>30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Амелотекс® не должна превышать 7.5 мг/сут. При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Амелотекс®, должны принимать достаточное количество жидкости. Амелотекс®, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности действия последних вследствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии). При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у пациентов, получающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение препарата Амелотекс® не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП. При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почетной недостаточности. У пациентов, получающих Амелотекс® и диуретики, необходимо поддерживать адекватную гидратацию организма. До начала лечения необходимо исследование функции почек. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата Амелотекс® усиливается его выведение через ЖКТ. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Фармакодинамика
НПВП. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Мелоксикам является “хондронейтральным” препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. Cmax препарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч.При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css. Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания – 30-40%. Метаболизм Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.
Показания
– остеоартроз; – ревматоидный артрит; – анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); – воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения). Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; – период после проведения аортокоронарного шунтирования; – декомпенсированная сердечная недостаточность; – полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); – эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки; – активное желудочно-кишечное кровотечение; – воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); – цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; – тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; – почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин); – прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; – беременность; – период грудного вскармливания; – детский возраст до 15 лет; – воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода, недавнее кровотечение из прямой кишки или заднего прохода (для суппозиториев ректальных). В связи с наличием в составе таблеток Амелотекс® лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат не следует. С осторожностью Амелотекс® для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК 30-60 мл/мин, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном использовании НПВС, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), частом употреблении алкоголя, у пациентов пожилого возраста. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Амелотекс® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин); прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. при подтвержденной гиперкалиемии. С осторожностью следут назначать препарат при КК <60 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью, если КК >30 мл/мин, требуется коррекции режима дозирования. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет; показано промывание желудка, применение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны из-за высокой связывания препарата с белками крови.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения. Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны системы кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь; редко – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При нанесении геля для наружного применения возможны гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение. Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – повышение АД, ощущение сердцебиения, “приливы” крови к коже лица. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата Амелотекс® не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия. Аллергические реакции: нечасто – крапивница; редко – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. Местные реакции: при ректальном применении – возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки; при в/м введении – возможны жжение и боль в месте инъекции. При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше пациент должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Особые условия хранения
Не хранить в холодильнике.
Источник