Амоксициллин помогает от воспаления
Амоксициллин в настоящее время является одним из самых популярных и наиболее часто назначаемых пенициллиновых антибиотиков. Популярности этого антибиотика, который в основном используется при инфекциях уха и дыхательных путей, способствовали широкий спектр действия и относительно легкие побочные эффекты.
Что такое амоксициллин? Как быстро он работает?
Амоксициллин – что это за лекарство?
Амоксициллин относится к так называемым бета-лактамным антибиотикам, содержащим в своей структуре бета-лактамное кольцо. Это аналоги пенициллина широкого спектра действия, используемые против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Антибиотик эффективен против:
- Streptococcus spp.;
- S. pneumoniae;
- Enterococcus spp.;
- S. aureus (золотистого стафилококка);
- S. epidermidis;
- N.meningitidis;
- E. coli (кишечной палочки), Shigella, Salmonella spp., H.pylori и многих других.
Однако существуют штаммы бактерий, выделяющие фермент бета-лактамазу, который разрушает бета-лактамное кольцо в структуре амоксициллина. По этой причине в некоторые препараты добавляется клавулановая кислота – агент, который ингибирует (подавляет) действие этого фермента, благодаря чему спектр действия антибиотика ещё расширяется.
Действие амоксициллина
Амоксициллин – бактерицидный антибиотик. Механизм его действия заключается в блокировании белков, строящих клеточные стенки микробов. После воздействия ампициллина новообразованные бактерии не защищены клеточной стенкой и, как следствие, погибают. Поэтому нельзя комбинировать амоксициллин с бактериостатическими антибиотиками, подавляющими рост бактерий без способности уничтожения, так как они обесценивают действие амоксициллина.
Следует также помнить, что амоксициллин и алкоголь – это плохая комбинация. Высокопроцентные напитки влияют на эффективность препарата и усугубляют его побочные эффекты.
Амоксициллин – применение и дозировка
Широкий спектр действия, охватывающий многие штаммы бактерий, сделал амоксициллин не только антибиотиком для лечения заболеваний носоглотки. Список его применения намного длиннее и включает:
- острое воспаление мочевого пузыря – цистит;
- острый пиелонефрит;
- острый средний отит;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничную пневмонию;
- брюшной тиф и паратиф;
- заражение бактерией H. pylori;
- Болезнь Лайма.
Амоксициллин можно применять детям и взрослым, поэтому он выпускается в форме таблеток для перорального применения, растворимых таблеток, а также в форме суспензии для детей.
Амоксициллин
Дозировка амоксициллина может варьироваться в зависимости от заболевания и веса пациента:
- Для взрослых она составляет от 0,25 до 1,0 г каждые 8 или 12 часов.
- Детям, также в зависимости от заболевания, вводят от 20 до 100 мг антибиотика на каждый килограмм веса ребенка в разделенных дозах, которые всегда должны определяться врачом.
Амоксициллин – противопоказания и побочные эффекты
Наиболее важное противопоказание к применению амоксициллина – аллергия на какой-либо компонент препарата или, чаще, аллергию на один пенициллин. Такие пациенты должны информировать о наличии аллергии своего врача при назначении препаратов, так как производные пенициллина очень распространены среди антибиотиков.
Наиболее распространенные побочные эффекты амоксициллина включают в себя:
- Проблемы с пищеварительной системой – тошнота, диарея, рвота, боль в животе.
- Кандидоз полости рта. Поэтому следует использовать во время лечения пробиотики хорошего качества.
- Следует также обратить внимание на возникновение сыпи – мультиформной эритемы. При таком осложнении нельзя бывать на солнце.
- Самый редкий, но самым опасный для жизни побочный эффект ампициллина – анафилактический шок, требующий немедленной госпитализации.
Следует понимать, что большинство из этих побочных эффектов встречаются относительно редко, однако в таких ситуациях всегда нужно обращаться к врачу, поскольку придется менять антибиотик.
Амоксициллин можно принимать во время беременности (относится к категории B), поскольку до настоящего времени исследования не выявили каких-либо вредных воздействий на плод. Однако такое решение всегда должен принимать врач, который оценивает, является ли риск большим или меньшим, чем возможные преимущества, связанные с приемом препарата.
Амоксициллин выделяется с грудным молоком, но также является одним из самых известных и безопасных антибиотиков во время лактации.
Амоксициллин – препараты
На европейском аптечном рынке есть много препаратов, содержащих только амоксициллин: Амотакс, Амотакс Дис, Дуомокс, Хиконцил, Оспамокс. Также его можно купить или в комбинации с клавулановой кислотой – Амоксиклав, Амоксиклав Квитабтаб, Амилан, Аугментин, Аугментин Е.С., Форцид, Хиконцил Тарби, Рамовлав.
Амоксициллин, как и любой оральный антибиотик, не должен продаваться без рецепта. Поэтому всегда обращайтесь к врачу, который сначала диагностирует заболевание и определяет возможную дозировку.
Источник
Лекарственная форма:  капсулы Состав:
Активное вещество: | |
Амоксициллин | 250 мг |
(в виде амоксициллина тригидрата) | 287 мг |
Вспомогательные вещества: | |
кальция стеарат | 1,5 мг |
крахмал картофельный | до 300,0 мг |
Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид (2%), вода (14-15%), желатин (до 100%).
Описание:Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого цвета. Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-пенициллин полусинтетический АТХ:  
J.01.C.A.04 Амоксициллин
Фармакодинамика:
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Leptospira, Chlamydia (in vitro), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streprococcus faecalis, Streprococcus pneumoniae.
Амоксицилин также активен в отношении Helicobacter pylori.
Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, Р. Rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas spp). К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.
Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция – быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. Через 1-2 часа после перорального приема дозы 250 мг достигается максимальная концентрация в плазме крови 3,5-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 17%.
Проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического; имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости экссудате среднего уха при воспалении, костной и жировой тканях, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода.
При увеличении дозы концентрация в органах и тканях увеличивается пропорционально.
Концентрация в желчи в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина – 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости составляет около 20% от уровня в плазме крови.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Амоксициллину микроорганизмами:
– инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
– инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
– инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);
– гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);
– инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, сальмонеллез, носительство сальмонеллы, шигеллез);
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
– инфекции желчных путей (холангит, холецистит);
– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
– лептоспироз;
– острый и латентный листериоз;
– болезнь Лайма (боррелиоз);
– инфекционный эндокардит, например, энтерококковый.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к амоксициллину и другим компоненам препарата (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.
Детский возраст до 5 лет и/или масса тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).
Беременность и лактация:
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции – по 500 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 10 лет препарат назначают в виде суспензии, так как в этом возрасте дозирование препарата в капсулах затруднено.
Должен строго соблюдаться интервал между каждым приемом в 8 ч.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г.
Курс лечения составляет 5-12 дней. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит): по 250 мг каждые 8 часов.
Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония): по 500 мг каждые 8 часов.
Острые неосложненные инфекции мочеполовой системы: рекомендуется терапия высокими дозами: 2 приема по 3 г с интервалом 10-12 часов.
При острой неосложненной гонорее мужчинам назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется двукратный прием указанной дозы с интервалом 10-12 часов в связи с возможным множественным характером поражения и восходящим воспалительным процессом с переходом на органы малого таза.
Гинекологические инфекции без лихорадки: по 250 мг каждые 8 часов.
Гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.
Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, шигеллез): по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.
Сальмонеллоносительство: по 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2- 4 недель.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии: по 1 г 2 раза в сутки.
Инфекции желчных путей (холангит, холецистит): 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы): по 250 мг каждые 8 часов.
Лептоспироз: 500 мг-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Болезнь Лайма (боррелиоз): при I стадии болезни 500 мг 3 раза в сутки.
Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый: для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами амоксициллина.
При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин и для пациентов на перитонеальном диализе максимальная суточная доза составляет 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина более 30 мл/мин корректировать режим дозирования не требуется; при анурии – максимальная доза не должна превышать 2 г/сутки.
Для детей в возрасте 5-10 лет доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. В детской практике Амоксициллин в форме капсул применим в случае, если суточная доза не менее 500 мг при двукратном приеме (по 250 мг 2 раза в сутки).
При массе тела ребенка менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема; при тяжелом течении заболевания – 50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема.
При массе тела ребенка в интервале 20-40 кг амоксициллин назначается в дозе 40-90 мг/кг/сутки в 3 приема при низких дозах и в 2 приема при высоких дозах.
Детям с массой тела выше 40 кг препарат назначается, исходя из режима дозирования для взрослых.
Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 3 приема.
Острый средний отит: при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.
Профилактика эндокардита: 1,5 г за 1 час до хирургического вмешательства однократно. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, – 1,5 г за 4 часа до операции однократно. При необходимости – повторный прием через 6 часов.
Детям с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами необходимо увеличить до 24 часов, что соответствует приему 1/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина в интервале 10-30 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 часов, что соответствует приему 2/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь следующего приема, и затем соблюдать равные промежутки времени между приемами.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности “печеночных” трансаминаз, псевдомембранозный колит, зуд в области ануса.
Со стороны нервной системы: ажитация или психомоторное возбуждение; тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания; изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия и острый интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистой оболочки полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Коричневый, желтый или серый цвет зубов, в первую очередь у детей.
Передозировка:
Симптомы передозировки:
Тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Меры по оказанию помощи при передозировке: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействие:
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды, пища – замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
При лечении препаратом Амоксициллин в сочетании с метронидазолом наблюдаются тошнота, рвота, анорексия, понос, запор, боли в эпигастрии, расстройства пищеварения, в редких случаях желтуха, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол, способствуя риску развития кровотечений “прорыва”.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амокси- циллина в крови.
Одновременное применение амоксициллина и аллопуринола повышает риск развития кожной сыпи.
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания:
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение норэпинефрином, антигистаминными средствами и глюкокортикостероидами.
При появлении макулопапулезной сыпи лечение можно продолжать лишь в случае угрожающих жизни состояний под строгим контролем врача.
При проведении терапии крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза.
Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза.
При сохраняющейся выраженной диарее следует заподозрить псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может представлять угрозу для жизни больного (водянистый кал с примесью крови и слизи; тупые распространенные или коликообразные боли в животе; лихорадка, иногда, тенезмы). В таких случаях Амоксициллин следует немедленно отменить и назначить специфическое по отношению к возбудителю лечение, например, Эдицин (ванкомицин). Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны.
Перед началом лечения гонореи у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями необходимо провести исследование в темном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При применении Амоксициллина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 250 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-000409 Дата регистрации:25.06.2010 / 15.01.2018 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:АВВА РУС, АО АВВА РУС, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:  27.12.2020 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник