Амоксициллин в лечении воспаления при

Лекарственная форма: &nbspкапсулы Состав:

Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид (2%), вода (14-15%), жела­тин (до 100%).

Описание:Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого цвета. Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-пенициллин полусинтетический АТХ: &nbsp

J.01.C.A.04 Амоксициллин

Фармакодинамика:

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Leptospira, Chlamydia (in vitro), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streprococcus faecalis, Streprococcus pneumoniae.

Амоксицилин также активен в отношении Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, Р. Rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp, Morganella morganii, Pseudomonas spp). К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция – быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. Через 1-2 часа после перорального приема дозы 250 мг достигается максимальная концентрация в плазме крови 3,5-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 17%.

Проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического; имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости экссудате среднего уха при воспалении, костной и жировой тканях, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода.

При увеличении дозы концентрация в органах и тканях увеличивается пропорционально.

Концентрация в желчи в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина – 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация амоксициллина в спинномозговой жидкости составляет около 20% от уровня в плазме крови.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Амоксициллину микроорганизмами:

– инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);

– инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);

– инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);

– гинекологические инфекции (эндометрит, цервицит);

– инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, сальмонеллез, носительство сальмонеллы, шигеллез);

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;

– инфекции желчных путей (холангит, холецистит);

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

– лептоспироз;

– острый и латентный листериоз;

– болезнь Лайма (боррелиоз);

– инфекционный эндокардит, например, энтерококковый.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амоксициллину и другим компоненам препарата (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.

Детский возраст до 5 лет и/или масса тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции – по 500 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 10 лет препарат назначают в виде суспензии, так как в этом возрасте дозирование препарата в капсулах затруднено.

Должен строго соблюдаться интервал между каждым приемом в 8 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г.

Курс лечения составляет 5-12 дней. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит): по 250 мг каждые 8 часов.

Инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония): по 500 мг каждые 8 часов.

Острые неосложненные инфекции мочеполовой системы: рекомендуется терапия высокими дозами: 2 приема по 3 г с интервалом 10-12 часов.

При острой неосложненной гонорее мужчинам назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется двукратный прием указанной дозы с интервалом 10-12 часов в связи с возможным множественным характером поражения и восходящим воспалительным процессом с переходом на органы малого таза.

Гинекологические инфекции без лихорадки: по 250 мг каждые 8 часов.

Гинекологические инфекции, сопровождающиеся лихорадкой: по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, шигеллез): по 1,5-2 г 3 раза в сутки или 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Сальмонеллоносительство: по 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение 2- 4 недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии: по 1 г 2 раза в сутки.

Инфекции желчных путей (холангит, холецистит): 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы): по 250 мг каждые 8 часов.

Лептоспироз: 500 мг-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Болезнь Лайма (боррелиоз): при I стадии болезни 500 мг 3 раза в сутки.

Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый: для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами амоксициллина.

При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин и для пациентов на перитонеальном диализе максимальная суточная доза составляет 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при клиренсе креатинина более 30 мл/мин корректировать режим дозирования не требуется; при анурии – максимальная доза не должна превышать 2 г/сутки.

Для детей в возрасте 5-10 лет доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. В детской практике Амоксициллин в форме капсул применим в случае, если суточная доза не менее 500 мг при двукратном приеме (по 250 мг 2 раза в сутки).

При массе тела ребенка менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема; при тяжелом течении заболевания – 50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема.

При массе тела ребенка в интервале 20-40 кг амоксициллин назначается в дозе 40-90 мг/кг/сутки в 3 приема при низких дозах и в 2 приема при высоких дозах.

Детям с массой тела выше 40 кг препарат назначается, исходя из режима дозирования для взрослых.

Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки в 3 приема.

Острый средний отит: при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.

Профилактика эндокардита: 1,5 г за 1 час до хирургического вмешательства однократно. При хирургических вмешательствах, проводимых под общей анестезией, – 1,5 г за 4 часа до операции однократно. При необходимости – повторный прием через 6 часов.

Детям с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами необходимо увеличить до 24 часов, что соответствует приему 1/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина в интервале 10-30 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 часов, что соответствует приему 2/3 обычной дозы; при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь следующего приема, и затем соблюдать равные промежутки времени между приемами.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности “печеночных” трансаминаз, псевдомембранозный колит, зуд в области ануса.

Со стороны нервной системы: ажитация или психомоторное возбуждение; тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания; изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия и острый интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз слизистой оболочки полости рта и влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). Коричневый, желтый или серый цвет зубов, в первую очередь у детей.

Передозировка:

Симптомы передозировки:

Тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Меры по оказанию помощи при передозировке: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие:

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды, пища – замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

При лечении препаратом Амоксициллин в сочетании с метронидазолом наблюдаются тошнота, рвота, анорексия, понос, запор, боли в эпигастрии, расстройства пищеварения, в редких случаях желтуха, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол, способствуя риску развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амокси- циллина в крови.

Одновременное применение амоксициллина и аллопуринола повышает риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение норэпинефрином, антигистаминными средствами и глюкокортикостероидами.

При появлении макулопапулезной сыпи лечение можно продолжать лишь в случае угрожающих жизни состояний под строгим контролем врача.

При проведении терапии крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза.

Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза.

При сохраняющейся выраженной диарее следует заподозрить псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может представлять угрозу для жизни больного (водянистый кал с примесью крови и слизи; тупые распространенные или коликообразные боли в животе; лихорадка, иногда, тенезмы). В таких случаях Амоксициллин следует немедленно отменить и назначить специфическое по отношению к возбудителю лечение, например, Эдицин (ванкомицин). Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны.

Перед началом лечения гонореи у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями необходимо провести исследование в темном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении Амоксициллина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на ука­занные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 250 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по приме­нению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-000409 Дата регистрации:25.06.2010 / 15.01.2018 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:АВВА РУС, АО АВВА РУС, АО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp27.12.2020 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник