Антибиотики при воспалении легких цефепим
Воспаление легких, которое также называют пневмонией, – патологический процесс, поражающий ткани легких. Встречается такая патология как у взрослых, так у детей. Воспаление легких нуждается в неотложном лечении, даже если протекает не в тяжелой форме. Причиной пневмонии преимущественно выступает инфекция – поражение легкого патогенными микроорганизмами. Поэтому применение антибиотиков при пневмонии у взрослых и детей в комплексе с дополнительными препаратами – основа лечения.
Содержание
Общие принципы применения антибиотиков при воспалении легких
Антибиотики при воспалении легких: виды и формы
Полусинтетические пенициллины
Макролиды
Цефалоспорины
Фторхинолоны
Карбапенемы
Монобактамы
Общие принципы применения антибиотиков при воспалении легких
Пациент без медицинского образования не знает наверняка, какие антибактериальные препараты ему помогут при воспалении легких.
| Для того чтобы лечение антибиотиками было максимально быстрым и эффективным, нужно обратиться к доктору. Врачи придерживаются определенных правил лечения пневмонии. Перед тем как выписать антибиотики, специалист направляет пациента на исследования и анализы. |
В первую очередь как взрослым, так и детям нужно сделать рентгенографию грудной клетки. После подтверждения диагноза «воспаление легких» пациенту необходимо сдать биоматериал (мокроту) на анализ. Бактериологический посев и антибиотикограмма выполняется 5-7 дней, так что результаты нужно будет подождать. Бакпосев дает возможность выявить, какой именно микроорганизм в легких стал причиной развития пневмонии. Проведение антибиотикограммы позволяет определить чувствительность патогена к различным препаратам. Так специалист выяснит, какие антибиотики будут для данного пациента наиболее эффективны. Кроме того, лабораторное исследование мокроты позволяет исключить грибковую природу воспаления легких, туберкулез. В случае подозрений на смешанную природу пневмонии специалист может назначить комбинацию антибиотиков и противовирусных средств.
На практике в большинстве случаев недопустимо ждать результатов анализов, так как воспаление легкого может быстро привести к дыхательной недостаточности, поэтому при пневмонии назначается антибиотик с широким спектром действия. После получения результатов анализа экссудата легких при необходимости препарат можно заменить.
Существует перечень клинических и лабораторных признаков, которые позволяют врачу оценить результативность лечения пневмонии:
● температура тела снижается;
● более слабые симптомы интоксикации;
● дыхательная недостаточность и одышка менее интенсивны, так как повышается сатурация кислорода;
● снижение количества выделяемой мокроты и изменение ее цвета.
Эффективность лечения пневмонии оценивается через 48-72 часа после начала применения антибиотиков. Одновременно у пациента сохраняются субфебрильная температура, хрипы в груди, кашель, слабость, повышенное потоотделение и остаточные следы пневмонии на рентгенограмме. Несмотря на улучшение общего состояния пациента, отменять применяемые антибиотики или менять их на другой подвид нельзя. Рекомендованный курс антибиотиков очень важно пройти в полном объеме, согласно назначению доктора. Это не позволит патогенным микроорганизмам выработать к антибиотикам резистентность и не допустит развития осложнений патологии легких в ближайшем будущем.
Антибиотики при воспалении легких: виды и формы
Раньше пораженные инфекцией легкие лечили преимущественно природным антибиотиком пенициллиновой группы, так как не было другой альтернативы. Однако у естественных пенициллинов есть побочные эффекты, что крайне нежелательно при воспалительном процессе в легких. Также они воздействуют на достаточно узкий спектр патогенов, к тому же, быстро развивается устойчивость к антибиотикам. Поэтому ученые разработали более современные средства, которые в настоящее время широко применяются для эффективной и безопасной терапии воспаления легких как у детей, так и у взрослых.
Условно антибиотики при пневмонии подразделяются на несколько групп: ● полусинтетические пенициллины;
● макролиды;
● цефалоспорины;
● фторхинолоны;
● карбапенемы;
● монобактамы.
Для удобства применения у взрослых и детей противомикробные средства выпускаются в разных лекарственных формах. Для взрослых – это таблетки и капсулы, детям с поражением нижних дыхательных путей назначаются суспензии. Инъекционные формы применяются в любом возрасте, однако в силу инвазивности процедуры при терапии взрослых они применяются чаще.
Полусинтетические пенициллины
Усовершенствованные пенициллины более результативны при пневмониях, чем их предшественники. В спектр противомикробной активности полусинтетических пенициллинов входит большинство грамположительных бактерий, гемофильная палочка и пневмококки. При терапии неосложненной пневмонии антибиотиком используется преимущественно эта группа. Несомненный плюс полусинтетических пенициллинов – их низкая токсичность по сравнению с другими группами антибактериальных средств. Именно поэтому данная группа препаратов часто используется в лечении воспалений не только у взрослых, но и у детей, беременных женщин.
К пенициллиновым антибиотикам относятся оксациллин и клоксациллин, которые наиболее результативно и быстро действуют при пневмониях, вызванных стафилококками.
Расширенными антимикробными свойствами обладают аминопенициллины – амоксициллин и ампициллин. Они широко применяются у взрослых при внебольничных пневмониях. Препараты амоксициллина представлены торговыми названиями «Флемоксин Солютаб», «Хиконцил», «Оспамокс».
В отдельную группу следует выделить комбинированные ингибиторозащищенные антибиотики. Помимо основного действующего вещества (антибиотика), они содержат вспомогательные компоненты, которые усиливают лечебный эффект, обеспечивая антибиотику защиту от бета-лактамаз – агрессивных ферментов, выделяемых вредоносными бактериями. Самые популярные антибиотики при пневмонии из группы комбинированных защищенных пенициллинов – «Аугментин» и «Флемоклав Солютаб». Они содержат в себе комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, сочетание которых позволяет эффективно устранить бактериальное инфицирование легкого.
Терапия пневмонии пенициллиновыми препаратами может вызвать ряд побочных эффектов – аллергическую реакцию, расстройство желудка, колит и различные диспепсические явления.
Макролиды
Наиболее часто группа макролидов назначается как препараты первой линии, если у пациента есть индивидуальная непереносимость пенициллинов. Этим антибиотикам свойственна активность при атипичных формах болезни, причиной которых выступают внутриклеточные мембранные паразиты (клебсиеллы, легионеллы), хламидии, микоплазмы и гемофильная палочка. Также макролиды эффективны против грамположительных кокков.
Для лечения воспалительного процесса в легких используются кларитромицин («Клацид», «Кларитромицин-Тева», «Фромилид») и азитромицин («Азитрал», «Сумамед», «Азитрокс»).
«Азитрал» выпускается в таблетках с дозировкой для взрослых 250 или 500 мг. Применяется однократно в сутки за два часа до или после приема пищи.
«Сумамед» и «Азитрокс» выпускаются в таблетках и капсулах для взрослых по 500 мг (принимать один раз в сутки), а также в порошке для детской суспензии.
«Клацид» имеет три формы выпуска – гранулы для приготовления суспензий, порошок для изготовления инфузии и таблетки. Пероральное применение препарата при пневмонии осуществляется дважды в сутки курсом до двух недель.
«Фромилид» в таблетках по 500 мг два раза в сутки назначается взрослым пациентам при инфекционном поражении легких. Препарат необходимо принимать две недели, не прерывая курс и не меняя тип антибиотика.
Иногда для лечения инфекций нижних дыхательных путей применяется первый противомикробный препарат из группы макролидов – «Эритромицин». Он широко используется для терапии атипичных форм болезни, вызванных легионеллами, которые отличаются высокой степенью летальности. «Эритромицин» нужно принимать каждые 6 часов по 400-500 мг. При пневмонии неосложненного течения длительность терапии «Эритромицином» обычно составляет от семи до десяти дней. Недостатком данного препарата можно назвать частые побочные эффекты после его применения, как правило, со стороны желудочно-кишечного тракта. Они обусловлены способностью макролидов усиливать моторику кишечника.
Цефалоспорины
Группа цефалоспоринов обычно применяется, если у пациента доказана индивидуальная непереносимость макролидов. Как правило, цефалоспорины обеспечивают лечение пневмонии на неосложненной стадии. Они используются при терапии инфекционных процессов, вызванных пневмококками, стрептококками и энтеробактериями.
К антибиотикам первого поколения цефалоспоринов, которые применяются в борьбе с инфекциями нижних дыхательных путей, относят «Цефапирин», «Цефалексин» и «Цефазолин».
Второе поколение включает в себя «Цефуроксим» и «Цефокситин», которые используются для лечения инфекций, вызванных клебсиеллой, кишечной и гемофильной палочками. «Цефокситин» при пневмониях чаще назначается ступенчато: сначала инъекционно, а при улучшении состояния – перорально.
Третье поколение представлено «Цефотаксимом» и «Цефтазидимом», «Цефтриаксоном», «Цефоперазоном», которые обладают широкой антибактериальной активностью. Они справляются со всеми патогенными бактериями, кроме энтерококков и некоторых стафилококков. Существует комбинированный препарат «Цефоперазон» с сульбактамом, активный в отношении бактерий, содержащих фермент бета-лактамазу, разрушающую антибактериальное вещество. Такие препараты используются для лечения воспалительных процессов легких в тяжелых случаях.
Четвертое поколение включает в себя цефепим (торговые названия – «Максипим», «Максицеф», «Цепим», «Ладеф») и цефпиром («Кейтен», «Цефанорм»). Они наиболее эффективны против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, при осложнениях пневмоний в виде плевритов и абсцессов.
Цефалоспорины применяются для лечения тяжелой и крайне тяжелой степеней пневмонии. Как правило, в этих целях используются препараты третьего и четвертого поколения, которые обладают выраженным бактерицидным эффектом (происходит абсолютное уничтожение клеток болезнетворных бактерий). Терапия пациентов с тяжелой пневмонией проводится в стационаре.
Среди представителей третьего поколения цефалоспоринов используются и парентеральные, и пероральные формы лекарственных средств. В форме капсул по 400 мг выпускаются препараты цефиксима («Супракс») и цефтибутена («Цедекс»). Их нужно принимать один раз в сутки. В форме таблеток по 200 или 400 мг выпускается препарат цефдиторена («Спектроцеф»), который нужно принимать дважды в сутки.
Из третьего поколения можно выделить инъекционные формы цефтриаксона («Азаран»). Он выпускается в форме порошка для приготовления инъекционного раствора по 1 грамму. Назначается внутримышечно в растворе с 1% лидокаином один или два раза в сутки (в зависимости от назначения доктора). Парентеральные препараты, обладающие дополнительными свойствами против синегнойной палочки при пневмониях, – цефтазидим («Фортум» – назначается в/в или в/м до шести грамм в день в два-три применения) и цефоперазон («Цефобид» – назначается до четырех грамм в день, разделенных на два приема).
| Лекарственные средства группы цефалоспоринов обычно хорошо переносятся человеческим организмом. Исключения могут составить пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилые люди. |
Фторхинолоны
Применение фторхинолоновой группы обычно рекомендуют при аллергической реакции на все остальные средства. Фторхинолоны используются для лечения тяжелых форм инфекций нижних дыхательных путей. Эти вещества быстро всасываются в клетки и способны бороться с пневмококками, стафилококками, грамотрицательными бактериями и атипичными возбудителями пневмоний. Благодаря широкому спектру противомикробной активности данная лекарственная группа отлично справляется с терапией практически всех форм внегоспитальных пневмоний. Однако использование ранних фторхинолонов при внебольничных воспалениях нижних дыхательных путей было ограничено, так как они были практически не результативны против основного возбудителя – пневмококка.
В качестве действующего вещества для терапии патологий нижних дыхательных путей, которые вызваны не пневмококком, чаще всего выступают офлоксацин («Зофлокс», «Таривид») и ципрофлоксацин («Ципробай», «Цифран»).
Из нового поколения фторхинолонов можно выделить левофлоксацин («Глево», «Лебел», «Левоксимед», «Леволет», «Левофлокс»), который высокоактивен против пенициллинрезистентного пневмококка. Левофлоксацин выпускается в двух лекарственных формах – для приема внутрь и для внутривенного введения, поэтому применяется как для амбулаторного лечения, так и для пациентов в стационаре. Клинические исследования подтверждают высокую эффективность и хорошую переносимость левофлоксацина, вводимого при внебольничных пневмониях по 0,5 г однократно в сутки.
Второй современный препарат из группы фторхинолонов – спарфлоксацин («Спарфло», «Флоксимар»). В России данное вещество выпускается только в пероральной форме. Несмотря на высокую антибактериальную эффективность, спарфлоксацин обладает сильно выраженным побочным действием – фототоксичностью (повышенная чувствительность кожи к влиянию ультрафиолетовых лучей). Помимо этого, он нередко вызывает и другие нежелательные эффекты, что делает его не рекомендованным для рутинного применения в амбулаторной практике. Потому спарфлоксацин применяется для терапии пневмоний только при отсутствии альтернатив.
Одни из новейших антибиотиков группы фторхинолонов – моксифлоксацин («Авелокс», «Моксифлокс») и гатифлоксацин («Озерлик», «Гатилин», «Гатимак»). Они обладают высокой активностью в отношении грамположительных, атипичных и анаэробных микроорганизмов. Относятся к группе «респираторных фторхинолонов». В клинических исследованиях показывают высокую результативность и хорошую переносимость.
Карбапенемы
Карбапенемы – еще одна из «запасных» групп в лечении воспалений нижних дыхательных путей в условиях стационара. Препараты обладают широким спектром активности, меньшей устойчивостью к бета-лактамазам, чем цефалоспорины и пенициллины. Назначаются при осложненных формах пневмоний и септических процессах. Бактериальная активность карбапенемов больше зависит от кратности применения, чем от пиковой концентрации в организме. Они представлены такими действующими веществами, как имипенем, меропенем и дорипенем.
Среди антибиотиков представлены такие торговые названия:
● имипенем+циластатин («Тиенам», «Аквапенем», «Циласпен», «Гримипенем») применяется внутримышечно и внутривенно капельно;
● меропенем («Дженем») выпускается в форме порошка для в/в введения раствора до 1 г каждые 8 часов.
Несмотря на все преимущества антибиотиков группы карбапенемов во время лечения нозокомиальных инфекций, они обладают и недостатками, например, отсутствием активности против атипичной микрофлоры.
Монобактамы
Группу монобактамов также называют моноциклическими бета-лактамами. Из этой группы антибиотиков в клинической практике в настоящее время применяется только одно вещество – азтреонам. Оно обладает весьма узким спектром противомикробной активности и применяется для лечения инфекций, которые вызваны аэробной и грамотрицательной флорой. Бактерицидный эффект азтреонама обусловлен нарушением синтеза клеточной стенки патогена. Его своеобразие объясняется устойчивостью препарата к разрушительному воздействию бета-лактамазами, вырабатываемыми аэробной грамотрицательной флорой, однако к аналогичным ферментам стафилококков и бактероидов этот препарат неустойчив.
Клиническое значение имеет результативность азтреонама в отношении микроорганизмов семейства энтеробактерий (кишечной палочки, клебсиеллы, протея, морганеллы, цитробактер), синегнойной палочки и нозокомиальных (внутрибольничных) штаммов, которые устойчивы к аминогликозидам, цефалоспоринам и уреидопенициллинам. Азтреонам не обладает губительным влиянием на ацинетобактер, грамположительные кокки и анаэробные микроорганизмы.
Препарат применяется исключительно парентерально, хорошо распределяется в тканях и средах человеческого организма. Из нежелательных побочных реакций можно выделить расстройства со стороны ЖКТ (дискомфорт в животе, диарея, рвота) и ЦНС (головокружение, головная боль, бессонница).
Также возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница) на лекарство, которые возникают значительно реже, чем от других бета-лактамных препаратов. Ввиду возможного антагонизма, азтреонам не рекомендуется комбинировать с карбапенемами.
Здесь недопустимо самолечение, но если у вас есть рецепт от врача, нужный препарат можно купить в сети аптек «Ригла».
Источник
Действующее вещество:ЦефепимЦефепим
Аналогичные препараты:Раскрыть
Цепим
порошокраствор в/м в/в
Лекарственная форма:  
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав:
Состав на 1 флакон:
активное вещество: цефепима дигидрохлорида моногидрат – 1,189 г, в пересчете на безводный цефепим – 1,0 г;
вспомогательное вещество: L-аргинин – 0,734 г.
Описание:Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:  
J.01.D.E.01 Цефепим
Фармакодинамика:
Цефепим – бета-лактамный антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидный эффект, который реализуется только в процессе роста и размножения микроорганизмов. Высоко устойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Мишень действия – пенициллинсвязывающие белки (ПСБ) бактерий, которые выполняют функцию ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана – основного компонента клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к подавлению роста и деления клеток, лизису микроорганизмов. Степень связывания цефепима с ПСБ преимущественно 3 типа значительно превышает сродство других цефалоспоринов для парентерального применения. Умеренное сродство цефепима относительно ПСБ 1а и lb также, вероятно, предопределяет степень его бактерицидной активности.
Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Активен in vivo и in vitro в отношений грамположительных аэробов:
Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus spp. группы viridans;
грамотрицательных аэробов:
Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Активен in vitro (клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus agalactiae (группа В);
грамотрицательных аэробов:
Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
Большинство штаммов Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophilia (ранее известный как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения в дозе 0,5 г – к концу инфузии и 1-2 ч соответственно. Максимальная концентрация при в/м введении в дозах 0,5, 1 и 2 г составляет 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0,25, 0,5, 1 и 2 г – 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении составляет 0,2 мкг/мл, при в/в введении – 0,7 мкг/мл; время ее достижения – 12 ч.
Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения – 0,25 л/кг, у детей в возрасте от 2 мес до 16 лет- 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы – около 20%. Метаболизируется в печени и почках на 15%.
Выводится почками (путем клубочковой фильтрации) в неизмененном виде – 85%, в незначительных количествах – с грудным молоком. Период полувывёдения (Т1/2) составляет около 2 ч и не зависит от дозы (в интервале от 250 мг до 2 г); общий клиренс -120 мл/мин, почечный клиренс -110 мл/мин.
У больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется. В среднем Т1/2 у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, требующими лечения диализом, составляет 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч. Фармакокинетика цефепима у больных с нарушениями функции печени или муковисцидозом не изменена.
Показания:
Инфекции, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами:
– Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.
– Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия).
– Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
– Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes.
– Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.
Противопоказания:Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к другим антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам. Детский возраст до 2 мес. С осторожностью:Заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе), особенно колит; тяжелая хроническая почечная недостаточность. Беременность и лактация:В период беременности следует применять при необходимости, когда потенциальная польза от применения для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос об отмене грудного вскармливания. Способ применения и дозы:
Внутривенно струйно в течение 3-5 мин или инфузионно в течение не менее 30 мин; внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli). Дозы и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosaу Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp:. внутривенно 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis; внутривенно или внутримышечно (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0,5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей
(включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
У детей от 2 месяцев до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг каждые 8 ч внутривенно. Продолжительность лечения – как у взрослых. Максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК). Рекомендуемые дозы цефепима и интервалы введения приведены в таблице:
Клиренс креатинина мл/мин | Рекомендуемые дозы и интервалы введения | |||
>60 | 2 г каждые 8 ч | 2 г каждые 12 ч | 1 г каждые 12 ч | 500 мг каждые 12 ч |
30-60 | 2 г каждые 12 ч | 2 г каждые 24 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
11-29 | 2 г каждые 24 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
<11 | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч |
У больных, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно использовать в обычных рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2. г в зависимости от тяжести инфекции, интервал между введениями препарата составляет 48 часов.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч для лечения всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа (цефепим желательно вводить каждый день в одно и то же время).
Данные по применению препарата у детей с сопутствующей почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между- введениями) у детей с ХПН сходен с режимом дозирования у взрослых.
Для внутривенного введения цефепим растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе хлорида натрия, как указано ниже в таблице, и вводят в течение 3-5 минут.
При инфузионном введении через систему приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных вливаний и вводят в течение 30 минут. Растворы препарата Цефепим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения:
– 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций,
– 5% или 10% раствором декстрозы для инфузий,
– раствором Рингера с натрия лактатом для инъекций.
Для внутримышечного введения цефепим растворяют в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано ниже в таблице.
Приготовление раствора Цефепима для парентерального введения:
Доза цефепима | Объем раствора для | Приблизительный | Приблизительная |
разведения (мл) | объем полученного | концентрация | |
раствора (мл) | цефепима (мг/мл) | ||
Внутривенное введение | |||
1 г | 10 | 11,3 | 100 |
Внутримышечное введение | |||
1 г | 2,4 | 3,6 | 280 |
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, при внутримышечном – гиперемия и болезненность в месте введения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, признаки энцефалопатии (нарушение сознания, спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кома), судороги. Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе,
диспепсия, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки. Лабораторные показатели: ложноположительный тест Кумбса, эозинофилия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.
Прочие: повышенное потоотделение, боли в спине, боль в груди, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.
Передозировка:Симптомы: судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с другими противомикробными препаратами и гепарином (каждый из препаратов следует вводить отдельно).
Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола следует промыть инфузионную систему от цефепима).
“Петлевые” диуретики (фуросемид), аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима, повышают его концентрацию в плазме крови и удлиняют период полувыведения; усиливается нефротоксичность (повышается риск развития нефронёкроза) и ототоксичность (при одновременном применении с аминогликозидами).
Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм действия, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) – антагонизм.
Особые указания:Следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита на фоне лечения. При возникновении диареи необходимо подтвердить диагноз колита. Легкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекращения применения препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.
Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При возникновении аллергической реакции применение препарата нужно немедленно прекратить.
При появлении побочных эффектов со стороны нервной системы, включая признаки энцефалопатии (расстройство сознания, спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кома), судороги, необходимо изменить дозу или прекратить применение препарата. При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (коррекцию дозы проводят в зависимости от КК).
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственным средством, активным в отношении анаэробов.
Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.
Лечение цефепимом может привести к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекции необходимо принятие соответствующих мер. Возможно обнаружение ложноположительного результата теста Кумбса, ложноположительного результата теста на глюкозу в моче.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения, до выяснения индивидуальной реакции на цефепим, пациентам необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
Упаковка:
По 1 г препарата во флаконы из прозрачного, бесцветного стекла, укупоренные пробками из бромбутила и обжатые алюминиевыми колпачками с пломбой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛСР-004400/10 Дата регистрации:18.05.2010 Владелец Регистрационного удостоверения:НИЖФАРМ, АО НИЖФАРМ, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:  20.10.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник