Азитромицин воспаление по женски
Описание препарата
Азитромицин является полусинтетическим антибактериальным лекарственным препаратом.
Применение Азитромицин в гинекологии обусловлено заболеваниями, спровоцированными развитием:
- гонококков;
- стрептококков;
- стафилококков;
- спирохетов;
- хламидий;
- микоплазмов;
- анаэробной микрофлоры;
- уреаплазмы;
- грибковых поражений.
Однако данный препарат используют не только при инфекционных заболеваниях в гинекологии, но широко применяют в акушерстве. Азитромицин уничтожает вредоносные микроорганизмы, поселившиеся внутри клеток и приводящие к воспалительным процессам.
Антибиотики: показания к применению
Схемы лечения воспалительных процессов в акушерстве и гинекологии обязательно предусматривают использование антибактериальных препаратов. Азитромицин в гинекологии при воспалении придатков может применяться в форме инъекций, таблеток или суспензий. Их назначают согласно инструкции в зависимости от клинических проявлений воспалительных процессов.
В гинекологии и акушерской практике принимать Азитромицин рекомендуется:
- для профилактики развития осложнений и воспалений после любых оперативных вмешательств;
- в лечебных схемах лечебных схемах цервицитов, эндометритов, аднекситов;
- при бартолините и воспалениях бартолиновой железы;
- при внутриутробной задержке развития плода;
- при обнаружении гидроцефалии плода на УЗИ, а также наличии много- или маловодия.
Зачастую применение «Азитромицин» в гинекологии обусловлено профилактикой гнойно-септических осложнений после хирургических вмешательств и выскабливаний. Кроме того, препарат может быть прописан при лактационных маститах.
Дозировка Азитромицина
В различных схемах лечения применение Азитромицина и его аналогов, а также дозировки этих препаратов может рекомендовать только квалифицированный специалист. В зависимости от вида инфекции и клинических проявлений заболевания возможно сочетание Азитромицина с антибиотиками других групп.
Стандартные варианты приема Азитромицин 500 в гинекологии и акушерстве:
- при инфекциях мочеполовой системы и гинекологических заболеваниях: назначается по 1 грамму (2 таблетки 500 мг) один раз в день;
- при патологиях в акушерской практике: рекомендуется одноразовый прием 1 грамма препарата (при осложнениях по 500 грамм один раз в день в течение недели).
Наибольший терапевтический эффект достигается при приеме за час до приема пищи или спустя два часа после еды. Действие средства снижается при комплексном употреблении с антацидными препаратами.
Фармакокинетика
Усвоение препарата зависит от формы препарата, а также от времени приема пищи. Рекомендуя принимать Азитромицин, врач должен учитывать этот момент.
Активное вещество препарата абсорбируется в сыворотке крови и тканях, легко проникая в клетки организма. Максимальное содержание азитромицина достигается через 2-2,5 часа после употребления. Препарат имеет длительный период полураспада: из организма выводится в течение 72 часов. Для достижения оптимального уровня азитромицина в сыворотке крови требуется курс приема от 3 до 7 дней.
Имеет большое количество побочных эффектов, одним из которых является развитие кандидоза влагалища (молочница).
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/azithromycin__24064
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=464b69bc-52b8-420f-a2fd-5160efbe8523&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям
Источник
Инфекции, которые передаются половым путем – бич современности. Почти 50% взрослых людей являются переносчиками опасных инфекций. Азитромицин — эффективное средство для их уничтожения.
Особенности Азитромицина
Азитромицин – антибиотик с широким спектром действия, который относят к группе макролидов. Основным действующим компонентом является одноименное вещество – полусинтетический антибиотик, первый из подкласса азалидов.
Азитромицин активно применяют для лечения различных инфекционных заболеваний, так как средство оказывает выраженное бактерицидное действие. Основные направления терапии: простудные, кожные и половые инфекции. Преимуществом препарата является короткий список возможных побочных эффектов.
Обычно препарат назначают коротким курсом и небольшими дозами, что позволяет относить его к антибиотикам нового поколения.
Фармакологическое действие
Азитромицин способен уничтожать колонии стрептококков (G, CF), грамположительных кокков, анаэробных микробов и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидные свойства препарата хорошо раскрываются при лечении заболеваний, вызываемых бледной трепонемой, хламидиями, микоплазмами, уреаплазмами и спирохетой Боррелия.
Назначать препарат можно только после лабораторных анализов. В случаях, когда болезнь вызывают разные бактерии, нередко требуется сочетать Азитромицин с антибиотиками других групп.
Активные вещества препарата быстро всасываются в кровь, причем в полном объеме, так как азитромицин устойчив к кислотной среде желудка. Максимальная концентрация компонентов в плазме достигается через 2-3 часа после приема.
Препарат способен проникать в любые ткани и жидкости, поэтому он продолжает бороться с патогенными микроорганизмами еще долгое время (примерно неделю). Это свойство препарата дает возможность лечить с помощью Азитромицина многие заболевания, исключая рецидивы. Активные вещества не нарушают естественную микрофлору, что делает препарат безопасным для разных категорий пациентов.
Преимущества
Антибиотик обладает наиболее выраженной накопительной способностью среди всех антибактериальных препаратов. При микробном воспалении активные вещества оседают в органах репродуктивной системы, слизистой ЖКТ и легких, предстательной железе и уретре.
Макролиды стойко накапливаются в цитоплазме и фаголизосомах – среде обитания хламидий, микоплазм и легионелл. А именно эти микроорганизмы в последнее время все чаще становиться причиной уретрита и простатита.
Большим преимуществом Азитромицина является его способность подавлять размножение атипичных и внутриклеточных патогенов, которые нечувствительны в большинству антибиотиков. Также препарат широко применяется в терапии инфекций, передающихся половым путем.
Среди всех макролидов, Азитромицин имеет наибольшую степень проникновения в лейкоциты, что повышает антиинфекционную защиту. Противовоспалительные, иммуномодулирующие и мукорегулирующие способности препараты были доказаны клинически и экспериментально.
Благодаря уникальной способности накапливаться в тканях, Азитромицин короткими курсами чаще всего назначают при инфекциях, передающихся половым путем.
Показания
Азитромицин – один из немногих антибиотиков, разрешенных детям и беременным (ввиду низкой токсичности). Его широко используют для профилактики воспалений органов малого таза.
Зачастую назначают при таких болезнях:
- воспалительные процессы в верхних и нижних дыхательных путях, а также болезни ЛОР-органов (синусит, ангина, гайморит, тонзиллит, пневмония, бронхит);
- инфекции мягких тканей и кожи (рожа, дерматоз, импетиго);
- острые инфекции, которые чаще всего возникают у детей (корь, скарлатина);
- воспалительные болезни мочеполовой системы;
- болезнь Лайма.
Иногда данный антибиотик назначают при шанкроиде, негонококковом уретрите и паховой гранулеме. При тяжелых формах инфекций возможно внутривенное введение препарата.
Стандартная схема приема
Препарат следует принимать один раз в день. Нужно выбрать время за час до или после еды. Лекарство не вызывает побочные эффекты со стороны пищеварительной системы, однако врача стоит предупреждать о наличии болезней ЖКТ.
Стандартная схема приема Азитромицина при инфекции:
- Одна таблетка (500 мг) или две таблетки (по 250 мг) однократно в первый день.
- По 250 мг ежедневно со второго по пятый/седьмой дни.
- Отдельные патологии лечат однократным приемом 500 мг антибиотика (гонорея).
- Трое суток по 500 мг в день при кишечных инфекциях.
Нельзя бесконтрольно принимать Азитромицин при венерических инфекциях и простудных заболеваниях.
В последние годы осложнения урогенитальных инфекций (простатит, уретрит, эпидидимит) лечат курсом 1-7-14 по 1 г в сутки. Обычно причиной урогенитальной инфекции становятся хламидии, объединенные с другими микроорганизмами. Данная схема лечения (пульс-терапия) позволяет сократить количество рецидивов до 1,2% у мужчин и 2,5% у женщин. Подобный эффект не осуществим никакими другими макролидами или тетрациклинами.
Только лабораторная диагностика позволяет определить правильную дозировку, в противном случае лечение будет неэффективным или даже губительным. Неверное самолечение приводит к тому, что симптоматика «размывается» и усложняет диагностику истинной причины заболевания.
Азитромицин при хламидиозе
Терапия хламидиоза может включать различные препараты. Основными считаются макролиды, фторхинолоны и тетрациклины. Азитромицин — лидер в лечении хламидийной инфекции.
При лечении хламидиоза предполагается монотерапия. Это обусловлено тем, что скапливаясь в пораженных тканях, активные вещества не всегда адекватно взаимодействуют с другими лекарствами (допустимы противомикробные средства). Однако следует помнить, что принимать исключительно Азитромицин допустимо только на начальной стадии развития хламидиоза.
Даже стандартная схема приема и дозировки, указанные в инструкции, могут быть опасны. При неправильном лечении хламидиоза болезнь принимает хронический характер. Нередко самолечение инфекций антибиотиками приводит к развитию осложнений.
Рекомендованная схема приема Азитромицина при хламидиозе:
- На ранней стадии принимать по таблетке (1 г) в день за два часа до еды.
- При слабой симптоматике выпивать одну таблетку в первый день, затем по 0,5 г еще два-три дня. С четвертого по седьмой дни назначают по 0,25 г.
В неделю пациент должен получить приблизительно 3 г Азитромицина. Зачастую этого хватает, чтобы адекватно воздействовать на хламидии. Схема приемлема как для женщин, так и для мужчин, но по этому вопросу также нужно консультироваться с врачом. При лечении хламидиоза Азитромицином могут отмечаться некоторые побочные эффекты: диарея, аллергическая сыпь, сонливость, шум в ушах, редко боли в грудной клетке.
Лечение уреаплазмоза
Терапия уреаплазмоза начинается только после анализа на трихомонады. Возбудитель болезни – уреаплазма – способен жить внутри этих микроорганизмов, используя их в качестве защиты от антибиотиков. Результаты анализа помогают выбрать правильную схему лечения.
Возможные дозировки Азитромицина при уреаплазмозе:
- До лечения антибиотиками следует начать инъекционный курс иммуномодуляторов. Обычно назначают Циклоферон (раз в два дня внутримышечно). Следует продолжать инъекции при терапии антибиотиков.
- Второй этап – бактерицидные антибиотики. Для этих целей прописывают Офлокса (по 400 мг в первые двое суток утром и вечером, остальные дни по 200 мг).
- После курса бактерицидных средств назначают Азитромицин (в первые шесть дней за полтора часа до завтрака 1 г препарата, перерыв в пять дней, вновь 1 г, перерыв, третий прием 1 г).
Терапия уреаплазмоза Азитромицином занимает 15-16 дней. Нередко вместе с антибиотиком назначают противогрибковые средства по 150-400 мг два-три раза в день. После курса антибиотиков следует провести восстановительную терапию, нормализовать работу ЖКТ и печени. Обычно она длится две недели, включает один препарат по таблетке в день. Средства для укрепления печени назначают на три приема в сутки до еды.
Терапия уретрита антибиотиками
При воспалении мочеиспускательного канала наиболее эффективными являются антибиотики. Одним из лучших при терапии уретрита считается именно Азитромицин.
Преимущества этого антибиотика:
- способность преодолевать мембраны клеток;
- быстрое всасывание и накапливание в тканях;
- пролонгированный эффект (длительный);
- устойчивость к кислотной среде.
При уретрите данный антибиотик эффективен из-за способности подавлять синтез белка в патогенных микроорганизмах. Небольшие дозы антибиотика позволяют замедлить рост и размножение бактерий, а высокие – уничтожить колонии и предотвратить рецидив воспаления уретры.
Азитромицин является лучшим выбором при уретрите, который вызван микроплазмами, хламидиями, спирохетами, трепонемами и уреаплазмами. Если причиной стали стрептококки, стафилококки или энтерококки, следует принимать Эритромицин.
При уретрите препарат обычно назначают на раннем этапе. Стандартный курс включает ежедневный прием одной таблетки в 0,5 г на протяжении трех суток. Возможен курс, включающий прием двух таблеток по 0,5 г раз в день, выдерживая интервал.
Антибиотик лучше принимать до еды, желательно за час, либо через два часа после. Однако при расстройствах ЖКТ препарат можно выпивать во время еды. Так снижается быстрота всасывания, что, впрочем, не влияет на эффективность.
При лечении Азитромицином из рациона исключаются все цитрусовые: их компоненты в сочетании с активными веществами препарата могут нпрушить работу сердечной мышцы.
Азитромицин при воспалении яичников
Аднексит – воспаление фаллопиевых труб и яичников, которое имеет инфекционную природу. Наиболее распространено среди женщин 20-30 лет, и представляет серьезную опасность для репродуктивной функции.
При аднексите Азитромицин показан на начальном этапе развития болезни, с последующим переходом на другие антибактериальные средства (Амоксиклав). Чтобы сохранить репродуктивную функцию, лечение аднексита следует начинать своевременно.
Высокая эффективность средства против различных инфекций позволяет осуществлять терапию острого аднексита без результатов анализов. Оперативность препарата дает возможность избежать трубного бесплодия.
Схема лечения аднексита Азитромицином:
- По 500 мг раз в неделю, сочетая с приемом Амоксиклава.
- Комбинация разных препаратов: Азитромицин, Метронидазол, Цефтриаксон.
Острое воспаление подразумевает короткий курс антибиотиков. Препарат хорошо сочетается с антимикробными препаратами, он неэффективен лишь при некоторых видах микробов.
Азитромицин после аборта
После прерывания беременности назначают восстановительную терапию.
Восстановление после прерывания беременности включает:
- антибиотики, предупреждающие воспаление;
- комбинированные оральные контрацептивы, восстанавливающие гормональный фон;
- витаминные добавки, укрепляющие иммунную систему.
Антибиотики следует принимать в любом случае. Они защищают организм от инфекций, поэтому врачи назначают сильные препараты (Доксициклин, Метронидазол). Азитромицин показан в день аборта (1 г). Таким образом, риск возникновения инфекционных постабортных осложнений снижается на 88%.
Можно ли давать детям
Дети старше 3 лет должны принимать Азитромицин по индивидуальной схеме, которая основана на весе малыша. Детям меньше 10 кг препарат назначают крайне редко (в случае опасности для жизни), его заменяют щадящими аналогами.
Безопасность препарата для взрослых пациентов не гарантирует адекватную реакцию детского организма. Только лечащий врач, основываясь на результатах анализов, может выписать Азитромицин ребенку.
Осложнения, противопоказания и побочные эффекты
Существует мнение, что Азитромицин может стать косвенной причиной бесплодия, как и многие другие сильные антибиотики. Неправильный прием таких препаратов приводит к тому, что пациент ослабляет симптомы, но не лечит венерическое заболевание.
Препарат не назначают пациентам, которые имеют аллергию на антибиотики из группы макролидов. В группе риска люди с почечной недостаточностью, беременные и кормящие женщины. При вынашивании ребенка препарат назначают лишь в крайнем случае, поэтому при симптомах инфекции нужно обязательно консультироваться с врачом.
Побочные эффекты при лечении Азитромицином отмечаются очень редко. Иногда пациенты жалуются на головокружение, головные боли, нервозность и симптомы расстройства пищеварения, утомляемость, вагинит и нефрит.
Побочные эффекты наблюдаются лишь в 1% случаев, 64% из которых являются слабовыраженными. При включении Азитромицина в терапию для беременных нет риска повреждения плода. Препарат не оказывает токсическое действие на будущего ребенка.
Какие гормональные препараты вы принимали для стимуляции овуляции?
Используемые источники
- Инструкция к Азитромицину
- Ших Е. В. Рациональная витаминотерапия беременных // Русский медицинский журнал: «Мать и дитя». — 2006.
- Tsui, A. O; McDonald-Mosley, R; Burke, A. E. Family Planning and the Burden of Unintended Pregnancies
- Акушерско-гинекологическая помощь/ Под редакцией В. И. Кулакова. М.: Медпресс, 2000
- Коденцова В. М., Вржесинская О. А. Витамины в питании беременных // Гинекология. — 2002.
Источник
Действующие вещества
– азитромицин (azithromycin)
– азитромицин (в форме дигидрата) (azithromycin)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 500 мг |
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для в/в инфузий).
С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) – с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Дозировка
Для приема внутрь
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести – по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза – 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз – с интервалом 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день – по 500 мг ежедневно (курсовая доза – 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа “пируэт”.
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Для в/в инфузий
Вводят в/в капельно, в течение 3 ч – при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч – при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.
Нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа “пируэт”.
Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация; частота неизвестна – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна – нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна – снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа “пируэт”, желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна – артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области почек; частота неизвестна – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна – псевдомембранозный колит.
Местные реакции: часто – боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: нечасто – астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
При длительном применениии азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применениия азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной