Диклофенак от воспаления мышцы
Клинико-фармакологическая группа
НПВС
Действующее вещество
– диклофенак натрия (diclofenac)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
диклофенак натрия | 25 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax 1.0 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, обьем распределения – 550 мл/кг, T1/2 из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
- болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
- лихорадочный синдром.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- кровотечения из ЖКТ;
- “аспириновая” астма;
- нарушения кроветворения;
- нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- беременность;
- детский возраст (до 6 лет);
- период лактации;
- гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП).
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.
Дозировка
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг. Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.
При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.
Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:
Возраст (масса тела, кг) | Разовая доза (число таблеток, [мг]) | Суточная доза (число таблеток, [мг]) |
6-7 лет (20-24) | 1 [25] | 1 [25] |
8-11 лет (25-37) | 1 [25] | 2-3 [50-75] |
12-14 лет (38-50) | 1-2 [25-50] | 3-4 [75-100] |
Старше 15 и взрослые | 1-2 [25-50] | 2-6 [50-150] |
Побочные действия
ЖКТ:
чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система:
чаще 1% – головная боль, головокружение;
реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств:
чаще 1 % – шум в ушах,
реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система:
чаще 1% – задержка жидкости,
реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия
Органы кроветворения и иммунная система:
реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Дыхательная система:
реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система:
реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции:
реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. При температуре не выше 25°С. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года.
Описание препарата ДИКЛОФЕНАК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Диклофенак мазь – быстрая помощь при отёках и болях. По инструкции – она предназначена для лечения артритов и травм. Диклофенак выпускается в виде растворов, мазей или их аналогов – гелей. Как работает это средство? И можно длительно пользоваться обезболивающим составом?
Диклофенак – нестероидное негормональное лекарство
Главное действующее вещество в составе мази – диклофенак. Это – анаболик (обезболивающее) из разряда так называемых нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Главное, что можно понять из сложной аббревиатуры, диклофенак – это не гормональный препарат. А значит, его использование не имеет так много побочных эффектов, противопоказаний и ограничений к применению, как гормональные мази.
Термин «стероид» часто расценивается как обозначение «гормона» или «стероидного гормона». Название препарата «нестероидное» обозначает «негормональное лекарство». Диклофенак вместе с аспирином и ибупрофеном составляет тройку наиболее известных негормональных противовоспалительных средств.
Диклофенак используют тогда, которые формируется боль и воспаление. Он получил широкую популярность в обезболивании суставных воспалений. Артроз, ревматизм, остеохондроз, ишиас, прострелы, люмбаго.
При этом диклофенак не просто снижает чувствительность, а уменьшает воспалительный процесс, который вызвал эту боль. Как он действует? Нестероидное вещество подавляет действие фермента под названием циклооксигеназа. Этим оно останавливает синтез других веществ (гормоноподобных простаглантидов), которые стимулируют развитие воспаления.
На заметку: простаглантиды не только отвечают за уровень воспаления и болевых ощущений. Они также выполняют несколько других функций. К примеру, контролируют синтез желудочной слизи для защиты стенок желудка от соляной кислоты. Поэтому длительное применение внутрь нестероидных средств (к примеру, диклофенака) может привести к гастриту и язве желудка.
На основе диклофенака выпускают несколько форм лекарственных препаратов. Это – таблетки в кишечнорастворимой оболочке, растворы для инъекций, мази и гели для наружного применения, глазные капли и ректальные суппозитории.
В составе препаратов нестероидное средство вводится в виде двух соединений – диклофенака натрия и диклофенака калия. В большинстве препаратов содержится диклофенак натрия. Некоторые производителя дают наружным препаратам название мазь диклофенак натрия (к примеру, Белорусский Борисовский завод, украинский «Фармак»). Калиевая форма диклофенака чаще используется в таблетках для приёма внутрь. В таком виде диклофенак эффективнее всасывается и быстрее поступает в кровь.
Давайте рассмотрим два наружных препарата с диклофенаком – кожную мазь и гель.
Диклофенак мазь: состав
Мазь с диклофенаком пользуется столь большой популярностью, что её выпускают многие фармацевтические компании. Среди российских производителей – есть диклофенак мазь Акри (выпускается комбинатом Акрихин, Россия), и есть диклофенак мазь Акос (фармкомпания Синтез, также Россия). Среди зарубежных аналогов известен израильский вариант мази – диклофенак Тева (мазь-гель).
В диклофенак мази содержится 1% действующего вещества. Кроме НПВС, в состав препаратов входит димексид, янтарная или молочная кислота, консерванты.
Сколько стоит диклофенак мазь, определяется производителем лекарства. Учитывая, что действующее вещество в составе мази – одно и то же, различные виды обезболивающего средства с диклофенаком отличаются только вспомогательными компонентами и странами-производителями.
Почти во всех диклофенак мазях – 5% димексида. Этот компонент также является противовоспалительным. Он активирует метаболизм и этим ускоряет выведение токсинов, которые образуются при воспалении. Он также обладает некоторой противомикробной активностью.
Диклофенак мазь: инструкция по применению
Инструкция по применению диклофенака позиционирует его в качестве симптоматического лекарства. То есть для его использования не обязательно проводить полное обследование. Достаточно того, что имеются симптомы воспаления – боль, покраснение, отёк. Значит, необходима обезболивающая мазь.
От чего помогает диклофенак мазь? Она лечит и снижает болевые ощущения в суставах и мягких тканях. Успешно снимает воспаления при любых опорно-двигательных нарушениях (операциях, травмах, воспалениях по причине дегенерации сустава, неврологических защемлениях). Используется в нескольких областях медицины – ортопедии, неврологии, травматологии. Перечислим, где востребован диклофенак:
- Травмы суставных и околосуставных.
- Суставные боли любого происхождения.
- Опорно-двигательные нарушения (в позвоночнике, руках, ногах, в шее, пальцах и др.).
Также состав стандартно рекомендуют при небольших травмах – ушибах, растяжениях. В качестве мази от ушибов диклофенак гарантирует снижение болевых ощущений. Что особенно необходимо в первые часы после получения травмы (если это ушиб). В случае перенапряжения (крепатуры) применение мази становится необходимым на следующий день после тренировки.
При местном нанесении мази диклофенак концентрируется в суставах. Его количество в суставных тканях в 20 раз выше, чем в крови. Поэтому наружное лечение мазями (кремами, гелями) оказывается весьма эффективным. Оно вводит лекарственные компоненты близко к очагу воспаления. И обеспечивает их концентрацию в воспалённых тканях.
Действие мази
Мазь от боли диклофенак уменьшает отёчность в зоне суставного воспаления. Благодаря этому увеличивается подвижность сустава. Он полнее сгибается и разгибается, лучше поворачивается, при этом движения совершаются с меньшим количеством болевых ощущений.
Состав мази одинаково эффективен на любых суставах человека. Так, мазь диклофенак при шейном остеохондрозе позволяет снизить болевые ощущения при поворотах головы, а также убрать головные боли. При поясничных болях диклофенак возвращает туловищу вертикальное расположение, убирает болезненную скованность в пояснице. Вообще, для спины мазь диклофенак используется при различных болях – при защемлении нерва при остеохондрозе, при поясничных болях радикулита, грыжах позвоночных дисков, прострелах.
Диклофенак мазь при остеохондрозе позволяет уменьшить воспаление, боль и отёк. Однако она не действует на главную причину развития воспаления – сдавливание нервных окончаний солевыми выростами (остеофитами). Поэтому прекращение действия диклофенака может привести к рецидиву воспаления. Таким образом, мазь или таблетки с диклофенаком или любым другим нестероидным противовоспалительным средством – это временная мера симптоматического лечения. Но не основная терапия остеохондроза.
Основное действие диклофенака выражено в снижении отёчности и болезненности, уменьшении воспаления. Вторичным эффектом диклофенака является снижение температуры (жаропонижающий эффект).
Диклофенак: мазь или гель?
На основе диклофенака выпускаются три вида наружных препаратов – мазь, крем и гель. Каждый из них предназначен для определённого применения. Крем – для быстрого впитывания и небольшого обезболивания (при ушибах). Мазь – для длительного действия и для лечения суставов (остеохондрозов, артритов, артрозов, других суставных воспалений).
Гелевая форма отличается увеличенной концентрацией диклофенака. В ней – 5% действующего вещества. Также в составе – лавандовое масло. Гель используют для быстрого и эффективного снятия мышечных болей.
Что говорит о геле диклофенак инструкция и применению? Гель назначают:
- при любых мышечных болях;
- при растяжении связок;
- при отёках мышц из-за деградации суставов (артриты, артрозы, ишиас, люмбаго).
Мазь диклофенак имеет более широкое применение. Её используют не только при мышечных и суставных болях, а также при мигренях, болях в животе (коликах, проктитах), при воспалениях ЛОР-органов. Таким образом, мазь – более универсальный препарат длительного действия. Гель – более эффективное лечение мышечных болей.
Как применять мазь диклофенак?
Состав мази наносят на зону локализации боли и воспаления (на сустав, щиколотку, стопу, или икроножную мышцу, или на шею, поясницу). В течение дня место боли намазывают 3-4 раза, тонким слоем, слегка втирая в кожу.
Важно: мазь, крем и гель диклофенак можно наносить только на кожу без ран, ссадин, трещин, других повреждений.
Можно ли детям мазь диклофенак наносить на места локализации мышечно-суставной или другой боли? Производитель ограничивает применение мази 6-летним возрастом. Детям младше использовать мазь категорически не рекомендуется. Для тех, кому больше 6 лет, состав мази разрешается наносить на места боли не больше 2 раз в день.
Побочное действие и противопоказания диклофенак мази
Перечислим, когда использовать диклофенак не рекомендуется даже наружно:
- С осторожностью – диклофенак мазь при беременности. Особенно не рекомендуют в последнем триместре.
- При язвенных поражениях пищеварительных органов.
- При нарушениях работы выводящих и фильтрующих органов (печени, почек).
- При склонности к кровотечениям и при гемофилии.
Побочные эффекты при наружном лечении диклофенаком наблюдаются редко. Они возникают, если не выдержаны сроки приёма (если мазь используется достаточно долго, 1 месяц и более). В таком случае может возникнуть зуд, сыпь, покраснение. Других побочных эффектов от наружной мази (геля) – обычно нет.
Диклофенак (наряду со многими НПВС) сгущает кровь и увеличивает её способность образовывать тромбы. А значит, увеличивает вероятность инфаркта, инсульта, других проблем с сосудами. Однако это происходит только на фоне длительного внутреннего лечения (таблетками или инъекциями). В таких случаях, диклофенак может провоцировать язвенные состояния. Что ещё важно знать:
- Нельзя употреблять вместе с НПВС (диклофенаком) алкоголь.
- Лучше принимать диклофенак во время еды. Обязательно запивать его водой (хотя бы половиной стакана).
- Не превышать дозу (даже если нет желаемого эффекта обезболивания).
Во многих европейских странах системное лечение диклофенаком (уколами и таблетками) под запретом. Это объясняется тем, что длительный приём вещества увеличивает вязкость крови и способствует образованию тромбов. Что в результате может привести к инсульту или инфаркту. Риск увеличение сосудистых заболеваний по оценкам зарубежных специалистов составляет около 40%.
В России диклофенак относится к национальному списку препаратов первой необходимости. Он продаётся без врачебного рецепта и цена его – достаточно доступна.
Что ещё важно знать о препарате? Необходимо осторожно относиться к системному лечению. Нельзя бесконтрольно глотать таблетки или ставить свечи с препаратом дольше, чем 2 недели. Что касается мази и геля – то эти средства местного лечения не проникают в общий кровоток и не оказывают системного действия. При правильном нанесении, согласно инструкции, мазь с диклофенаком – практически безвредна (хотя и её не рекомендуют применять дольше 3 недель).
Диклофенак мазь: аналоги
Диклофенак является нестероидным средством, производным уксусной кислоты. Кроме него, есть несколько других нестероидных средств кислотного происхождения. Это – индометацин, кеторолак, ацеклофенак. Все они являются аналогами нестероидного диклофенака.
Приведём наиболее популярные названия мазей с диклофенаком:
Ортофен (Швейцария) – мазь, в составе которой содержится тот же самый диклофенак, но без димексида. При этом концентрация диклофенака в ней больше (2% вместо традиционного 1%). Ортофен имеет тот же механизм действия – он угнетает ферменты воспаления. Для чего применяют мазь Ортофен диклофенак? Он имеет те же показания к применению, что и другие нестероидные вещества, также используется для обезболивания и лечения воспаления. |
Вольтарен (Швейцария) – гель. Его цена – самая высокая среди различных лекарств с диклофенаком. В его состав диклофенак введен не в натриевой форме, а в виде диэтиламина. В нём нет вазелиновой основы, а есть жидкий парафин. Благодаря чему Вольтарен быстрее впитывается и быстрее проявляет своё действие. Что лучше – отечественный Диклофенак Акри или Вольтарен мазь (гель) из Швейцарии? По скорости обезболивания лучше Вольтарен. Однако это достаточно дорогой препарат. Кроме того, он содержит больше консервантов (аллергенов). Поэтому при скромном бюджете и возможных аллергических реакциях лучше использовать отечественное средство. Кроме того, мазевый состав имеет ещё одно преимущество – длительно всасывание и пролонгированное лечение. |
Диклак (Германия) – НПВС от немецких фармацевтов, препараты на его основе более доступны в стоимости, чем Вольтарен. |
Ибупрофен мазь – назначают при болях и воспалениях в суставах и мышцах. Что выбрать, мазь ибупрофен или диклофенак? Ибупрофен отличается менее выраженным обезболивающим эффектом. Поэтому при сильных болях не стоит заменять лечение ибупрофеном. А вот при обычной крепатуре – вполне возможно.
Отзывы
Артём, Киров
Мазь – очень дешёвая и достаточно эффективная. Впервые мне выписали её в травмпункте. Пока действует – не болит и не так сильно отекает. Жаль, что нельзя мазать больше 3 раз в день.
Жанна, Северобайкальск
Синяк был таких размеров, что нога отекла и плохо помещалась в обувь. Диклофенак сотворил чудеса – обувь наделась. Конечно, мазать приходилось 3 раза в день, так как через некоторое время боль и отёчность возвращались. Но в целом, с этой мазью получилось «переходить» время после травмы в обычной обуви, без приобретения каких-то других ботинок.
Зоя, Казань
С тех пор, как я узнала мазь, перестала применять таблетки. Мажу колено при сильной боли, чувствую себя гораздо лучше прежнего.
Источник