Доксициклин при гинекологических воспалениях
Лекарство входит в подгруппу полусинтетических антибиотиков – тетрациклинов. У Доксициклина бактериостатический спектр действия, активные ингредиенты препарата подавляют выработку белка у бактерий, препятствуя их жизнедеятельности.
Содержание:
Особенности состава Доксицилкина
Показания к Доксициклину и противопоказания
Побочные реакции
Передозировка
Нюансы терапии Доксициклином
Условия продажи и хранения
Особенности состава Доксициклина
В инструкции указано, что капсулы препарата включают следующие ингредиенты:
доксициклин;
молочный сахар;
магниевая соль стеариновой кислоты;
крахмал.
Цилиндрические капсулы заполнены желтоватой порошкообразной массой с беловатыми вкраплениями. В каждой упаковке находится 2 контурные единицы, в которых размещается по 5 штук лекарства.
Ампулы с раствором по 100 мг разложены в коробки по 5 или 10 штук.
Показания к Доксициклину и противопоказания
Аннотация рекомендует назначение медикамента при отдельных инфекциях:
при бронхитах (с острым или рецидивирующим течением), трахеитах, фарингитах;
абсцессах легкого, пневмонии, ангине, воспалении среднего уха, желчных протоков;
дизентерии с бактериальной этиологией;
холецистите, гастроэнтероколите;
панариции, абсцессе, флегмоне, фурункулезе;
пиелонефрите, уреаплазме, уретрите;
простатите, эндометрите, гонорее;
острых кишечных инфекциях;
легионеллезе, болезни Лайма и пр.
При включении в комбинированную терапию Доксициклин применяется для лечения коклюша, лептоспироза, трахомы, сепсиса, перитонита и иных патологических процессов. Препарат может назначаться для профилактики гнойных осложнений после хирургических вмешательств, медицинских абортов.
Доксициклин противопоказан для пациентов:
с непереносимостью компонентного состава;
тяжелой недостаточностью печени;
порфирией.
Лекарство запрещено для детей младше 8 лет, беременных и кормящих женщин.
Побочные реакции
В инструкции упоминаются зарегистрированные нестандартные ответы на терапевтические процедуры. Доксициклин может спровоцировать:
увеличение внутричерепного давления с приступами головокружения, рвоты, головных болей, ухудшение аппетита, отечность зрительных нервов;
посторонние шумы в ушах, анорексию на фоне дисфункции обмена веществ;
снижение остроты зрения, диплопию, скотому;
дерматологическую сыпь, навязчивый зуд, покраснения;
крапивную лихорадку, отек Квинке, анафилаксию;
диспепсические расстройства, гастродуоденит, глоссит, энтероколит;
снижение АД, перикардиты, ускоренное сердцебиение, многоформную эритему;
печеночную дисфункцию, мышечные, суставные боли;
гепатит аутоиммунной этиологии, кандидозы;
дисбактериозы, воспаление аногенитальной области, изменение оттенка эмали зубов.
Средство становится причиной токсического эпидермального некролиза, фотосенсибилизации.
Передозировка
Случайное употребление большого количества препарата может стать причиной появления диареи, рвоты или тошноты. В сложных случаях у пациентов регистрируется временная потеря слуха. При обнаружении передозировки больному назначается симптоматическая терапия. После завершения борьбы с интоксикацией он должен посетить консультацию лечащего врача и получить новую терапевтическую схему.
Нюансы терапии Доксициклином
Капсулы принимаются после еды с достаточным количеством воды. Такой подход снижает вероятность появления раздражения в ЖКТ. Суточная дозировка Доксициклина делится на две процедуры с соблюдением двенадцатичасового промежутка.
Патологии лечатся по единой схеме:
первые сутки – 0,2 г препарата;
последующие дни – от 0,1 до 0,2 г;
при сложной форме – по 0,2 г ежедневно.
Терапевтические процедуры зависят от типа болезни:
Заболевания, спровоцированные хламидиями, микоплазмой или уреаплазмой, требуют стандартной схемы терапии. Препарат назначается на срок в 10-14 суток.
Острые воспаления в малом тазу требуют приема Доксициклина по 0,1 г в утренние и вечерние часы. Мужчинам медикамент назначается по 0,3 г однократно или по 0,1 г – с утра и вечера.
Детям старше 8 лет выдается 4 мг на каждый килограмм веса в первые 24 ч., в дальнейшем доза снижается до 2 мг/кг в день.
Для предупреждения осложнений инфекции при медицинских абортах пациентке прописывается 0,1 г медикамента за 60 минут до манипуляции и 0,2 г – через полчаса после ее завершения.
Первичный вторичный сифилис – по 0,3 г в день, на протяжении 10 суток. При гонорее – по 100 мг утром и вечером, до 4 дней подряд.
Гонорейный уретрит – при устойчивом возбудителе по 0,2 г в течение 4-5 суток. Легкая форма патологии подавляется однократной дозой в 0,3 г.
Угревая сыпь – по 0,05 г ежедневно. Лечение занимает 1,5-4 месяца по индивидуальной схеме, назначенной лечащим врачом.
Укус клеща – дозировки назначаются специалистом, для профилактики заражения препарат должен использоваться не позже, чем через три дня после нападения насекомого.
Боррелиоз – по 0,2 г в сутки, терапия завершается через 5 дней.
Внутривенный раствор вводится каждые 12 часов, в терапию добавляют цефалоспорины (3 поколение). Манипуляция проходит до 2 часов, перед ее началом к 0,1 г Доксициклина добавляют воду для уколов – 10 мл. Подготовленное средство разводится в 1 л физиологического раствора.
Условия продажи и хранения
Медикаментозное средство продается в аптеках по рецепту. Средняя цена за упаковку Доксициклина равна 20 рублям. Конечная стоимость зависит от производителя и аптечных наценок.
Лекарственное средство хранится в сухом затемненном помещении при температуре в 15-25 градусов, вдали от домашних животных и маленьких детей. Препарат годен 5 лет, после завершения срока его нужно утилизировать как бытовые отходы.
Опубликовано: 25 Марта 2021
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Лекарственная форма:  Капсулы. Состав:Активное вещество:
Доксициклина гидрохлорид – 0.1г.
Вспомогательные вещества:
кальция стеарат, крахмал картофельный, сахар молочный, капсулы желатиновые.
Описание:Твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями. Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик, тетрациклин АТХ:  
J.01.A.A.02 Доксициклин
Фармакодинамика:
Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ilinnonpyei синтез про:сипов и микробной клетке, нарушая .вязь транспортных аминоацил-РПК с 30S субьединиций рибосомальиой мембраны. Пс влияет на синтез клеточной стенки бактерий.
К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Slaphvlococcus aureus, Staphylococcus albus). Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae). Clostridium spp.. Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria
H.coli. Shigella spp.; Enterobacter; Salmonella spp; Pasterella spp.. Bacteroides spp.; Psyttacosis spp.;Treponema spp. (в т.ч.штаммы. устойчивые к др. антибиотикам, например, к современным ненициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.
Фармакокинетика:
Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания кальция.
После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации – 2.5ч. максимальная концентрация – 2.5 мкг/мл. через 24 ч после приема – 1.25 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 80-90%.
Хорошо проникает в органы и ткани: через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях: желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость(10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения – 16-24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием.
Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечнопеченочной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% – в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности – только 1-5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечный тракт.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);
инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея “путешественников”);
инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), боррелиоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.
Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания:Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность II-III триместр, период лактации, детский возраст (до 8 лет – возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов). Беременность и лактация:Применение протипопоказано. Способ применения и дозы:
Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в первый день (делится на 2 приема – по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут (в 1-2 приема). При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы – 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит – курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие два – по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г – 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
При лечении сифилиса – по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в).
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Cl.trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов – по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.
Лечение малярии, устойчивой к хлорохину – 0.2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными препаратами – хинином); профилактика малярии – 0.1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям, старше 8 лет – 0.002 г/кг 1 раз в сутки.
Диарея путешественников (профилактика) – 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе ( не более 3 нед).
Лечение лептоспироза – О Л г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г – через 30 мин после.
Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг в сутки или до 600 мг в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза – 0.004 г/кг в первый день, далее – по 0.002 г/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 0.004 г/кг.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы:
повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или атаксия).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, диарея, запор, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, воспаление в аногенитальной зоне промежности, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции:
макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи,
ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны крови:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия,
Прочие:
фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали.
Грибковые инфекции (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.
Передозировка: Взаимодействие:
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия бикарбонат, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), – снижение эффективности последних.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений “прорыва” на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления ускоряют метаболизм доксициклина.
При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Особые указания:
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (КК), печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов,
длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может вызвать токсическое действие на развитие плода – задержка развития скелета.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы по 100 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров: по 200 контурных ячейковых упаковок вместе с 20 инструкциями по применению в коробке из картона.
Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N010698 Дата регистрации:23.08.2010 Владелец Регистрационного удостоверения:БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО Республика Беларусь Производитель:   Дата обновления информации:  10.02.2016 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска:таблетки диспергируемые
- Дозировка:0,1
- В упаковке:10
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами: – инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры; – инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит; – инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхоэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема; – инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея “путешественников”); – инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии); – другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. – erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит; – профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес.) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Характеристики
Страна производителя Россия Форма выпуска Таблетки диспергируемые, 100 мг -10 шт в уп. Беречь от детей
Лекарственная форма
Овальные, двояковыпуклые таблетки, от серо-желтого или светло-желтого до коричнево-желтого цвета с вкраплениями, с риской.
Состав
На одну таблетку: Действующее вещество: доксициклина моногидрат – 104,00 мг, в пересчете на доксициклин – 100,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 140,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 96,00 мг; гипролоза низкозамегценная – 29,25 мг; натрия сахаринат – 10,00 мг; гипромеллоза – 5,85 мг; магния стеарат – 3,12 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,98 мг.
Особые условия
Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими препаратами тетрациклинового ряда. Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время, применение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться. Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению концентрации остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля. При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек. В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применение ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина. метронидазола. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника. Длительное применение препарата может вызвать дисбактериоз и вследствие этого – развитие гиповитаминоза (особенно витаминов группы В). Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды. Во избежание развития эзофагита или язвы пищевода необходимо принимать препарат с большим количеством воды и избегать применения непосредственно перед сном. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: О влиянии на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами неизвестно. В случае развития головокружения, нечеткости зрения или двоения в глазах, управление автотранспортом или механизмами не рекомендуется (см. “Побочные действия”).
Лекарственное взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч. В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов. Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp,, Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum). Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).
Фармакокинетика
Всасывание Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг; через 24 ч концентрация действующего вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл. После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни концентрация доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл. Распределение Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость (10-20% от концентрации в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки. Объем распределения – 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. При нормальной функции печени концентрация доксициклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме. В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани. Метаболизм Метаболизируется незначительная часть доксициклина. Выведение Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч. Приблизительно 40% принятого доксициклина экскретируется почками и 20-40% выводится кишечником в виде неактивных форм (хелатов). Фармакокинетика в особых клинических случаях Период полувыведения доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция кишечником. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами: – инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры; – инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит; – инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхоэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема; – инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея “путешественников”); – инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии); – другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. – erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит; – профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес.) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или другим компонентам препарата; – беременность; – период грудного вскармливания; – детский возраст до 8 лет; – тяжелые нарушения функции печени и/или почек; – порфирия; – непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность и лактация: Доксициклин проникает через гемато-плацентарный барьер. Тетрациклины оказывают неблагоприятное воздействие на плод (замедление остеогенеза) и на формирование зубной эмали (необратимое изменение окраски, гипоплазия). Ввиду этого, а также повышенного риска поражения печени у матери, тетрациклины не используются при беременности за исключением случаев, когда препарат является единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжёлых инфекций (пятнистая лихорадка Скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и др.). До назначения доксициклина женщинам детородного возраста, следует предварительно исключить наличие беременности. Доксициклин проникает в грудное молоко. Ввиду неблагоприятного действия на плод, доксициклин, как и другие тетрациклины, не используется во время грудного вскармливания. В случае, если назначение тетрациклинов необходимо, грудное вскармливание прекращается.
Передозировка
Симптомы Усиление дозозависимых побочных реакций, вызванных повреждением печени – рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение активности трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Лечение Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости – индуцирование рвоты. Принимают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонегльный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея, анальный зуд, эзофагит, язва пищевода, темное окрашивание языка. При длительной терапии может наблюдаться дефицит витаминов группы В связи с подавлением роста витамин В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника. Аллергические реакции: обострение системной красной волчанки, синдром, сходный с сывороточной болезнью, многоформная эритема, снижение артериального давления, тахикардия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Со стороны кожных покровов: крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура Шенлейна-Геноха, фотоонихолизис. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит. Со стороны печени: поражение печени, иногда ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме препарата или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью), холестаз. Со стороны почек: увеличение концентрации остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата, усугубление азотемии у пациентов с почечной недостаточностью. Употребление продуктов, содержащих лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина, может вызвать симптомы, сходные с синдромом Фанкони: альбуминурию, глюкозурию, гипофосфатемию, гипокалиемию и почечный канальцевый ацидоз. Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение активности протромбина. Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, шум в ушах, тремор, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость), галлюцинации, нечеткость зрения, скотома, двоение в глазах. Со стороны щитовидной железы: у пациентов, длительно получавших антибиотики из группы тетрациклинов, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы, в большинстве случаев не сопровождающееся нарушением ее функции. Со стороны зубов и костей: доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Прочие: кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, аногенитальный кандидоз, стоматит, вагинит.
Источник