Финалгон при воспалениях суставов
Финалгон – средство для местного применения, представляющее собой комбинацию из двух сосудорасширяющих веществ: нонивамида – синтетического аналога капсаицина и никобоксила – производного никотиновой кислоты. Препарат относится к группе раздражающих кожу средств, которые вызывают:
1. Местные эффекты: гиперемию, отечность, раздражение чувствительных рецепторов (чувство боли, жжение)
2. Рефлекторные эффекты:
• аксон-рефлексы
• рефлекторное раздражение дыхательного и сосудо-двигательного центров с любого участка кожи, особенно с кожи лица
• стимуляцию гипоталамус-гипофиз-адреналовой системы, усиление выделения адренокортикотропного гормона, глюкокортикоидов
3. Гуморальные эффекты: поступление в кровеносное русло продуктов распада белков тканей, гистамина и других медиаторов.
Отвлекающий эффект препарата основан на раздражении участков поверхности тела, которое сопровождается изменением функционального состояния определенных органов. Кроме того, влияние раздражающих веществ осуществляется на соответствующие органы путем трофических рефлексов – нервных влияний на обмен веществ в тканях. Механизм “отвлекающего” действия очень сложен и окончательно не выяснен. Однако известно, что все рефлексы с кожных рецепторов, в том числе и трофические, так называемые кутанно-висцеральные, направлены в основном на внутренние органы, получающие иннервацию от одного и того же сегмента спинного мозга. По этой причине следует рационально осуществлять выбор места аппликации раздражающего агента. Действие Финалгона отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных препаратов, подавляющих циклооксигеназу и синтез простагландинов. Уменьшение болезненности мягких тканей, достигаемое использованием раздражающих средств, опирается на описанные принципы и широко используется в ревматологии и спортивной медицине. Раздражающие средства обладают болеутоляющим действием и усиливают кровоснабжение мышцы. Улучшение кровоснабжения ведет к релаксации мускулатуры и усилению клеточной регенерации. Это приводит к облегчению хронических болей при дегенеративном и воспалительном поражении опорно-двигательной системы. Уменьшаются также боли, связанные с растяжением или травмой мышц.
Механизм действия Финалгона связан с влиянием его компонентов на рецепторные комплексы, участвующие в образовании и восприятии боли. Естественное вещество капсаицин и его синтетический аналог – нонивамид являются кислотными производными гомованилина, незначительно отличающимся по строению алкильной цепи. Их фармакологическое действие идентично.
Болевые раздражители действуют на нервные окончания, которые представлены С-волокнами, имеющими 3-10-слойное строение и толщину около 2 мкм. 90% болевых рецепторов реагируют на термические, механические и химические раздражители. Являясь фактически датчиками боли, С-волокна проводят сигнал боли к спинному мозгу, а далее восходящими путями он направляется в головной мозг, где центры подавления боли могут повлиять на степень болевого ощущения. Понимание фундаментальных клеточных и молекулярных механизмов действия раздражающих средств стало возможно благодаря открытию мощного аналога капсаицина – резинифератоксина, выделенного из Euphorbia Resinifera и синтезированного антагониста капсаицина – офкапсазепина. При возбуждении капсаицином или его аналогом нонивамидом рецепторов открываются неизбирательные катионные каналы, увеличивается проницаемость для ионов натрия и кальция, что приводит к деполяризации мембраны нейрона и выделению нейропептидов. Кроме того возбуждение кожных болевых рецепторов как С-волокон, так и тонких миелиновых волокон, стойкая деполяризация мембраны приводят к истощению запасов нейромедиаторов, в частности норадреналина, и полной блокаде проведения стимулов боли, что воспринимается как анальгезия [1,2].
Никобоксил усиливает действие нонивамида и вызывает непосредственное расширение капилляров, улучшая микроциркуляцию. Поэтому применение Финалгона сопровождается покраснением, ощущением тепла и устранением болевого синдрома.
Финалгон выгодно отличается от других препаратов местнораздражающего действия. Он активизирует обмен веществ, обеспечивает расширение кровеносных сосудов, гиперемию, усиление кровотока, увеличение растяжимости соединительной ткани и мышц при понижении мышечного тонуса.
В отличие от Финалгона препараты, содержащие ментол, вызывают ощущение холода, сочетающееся с незначительным обезболиванием. При продолжительном применении меновазина возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления. Препараты на основе пчелиного и змеиного яда часто вызывают аллергические реакции и имеют много противопоказаний (например, острые инфекционные заболевания, туберкулез, гепатит, сахарный диабет, органические заболевания центральной нервной системы, беременность и др.). Финалгон обычно хорошо переносится. В редких случаях могут иметь место аллергические реакции со стороны кожи. Его так же не наносят на раны и участки кожи с нарушенной проницаемостью, на шею, внутреннюю поверхность бедер и живота.
Финалгон применяют при болях в мышцах и суставах, травмах мышц и связок, воспалении суставов и нарушениях периферического кровообращения. Он высокоэффективен при радикулитах, артритах, невралгиях. Мазь Финалгон действует как эффективное раздражающее средство и как тепловой пластырь.
Для участка кожи размером с ладонь рекомендуется выдавливать столбик из тюбика препарата длиной всего 0,5 см (всего в тюбике содержится 180 доз препарата, что позволяет проводить несколько курсов терапии). Препарат легкими массирующими движениями втирают в пораженную часть тела и окружающую ее ткань.
Оценка действия раздражающих средств ранее была основана исключительно на субъективных методах. Степень ощущения боли и нарушения функций обычно оценивали пациенты и объективная регистрация эффектов представляла существенные трудности. Эффективность Финалгона оценили с помощью современных методов обследования, включая лазерный метод с использованием допплер-аппаратуры. Были подтверждены ранее полученные сведения об эффективности мази и составляющих ее веществ. При оценке степени и скорости развития реакции гиперемии были выявлены различия в начале и продолжительности действия никобоксила и нонивамида. При комбинированном применении в мази Финалгон лекарственные вещества потенцировали эффекты друг друга. Гиперемия и обезболивание развивались практически сразу после нанесения мази и продолжались в течение нескольких часов, что явно превышало результаты использования индивидуальных веществ.
Josenhans [3] применил мазь Финалгон у 60 пациентов с болью в области плеча при остеохондрозе шейного отдела позвоночника, который часто сопровождается нарушением периферического кровотока. Он зарегистрировал повышение накожной температуры на 5°C в месте наложения мази и на 3,5°C – на коже указательного пальца по сравнению с применением мази плацебо, вызвавшей увеличение температуры лишь на 0,2°C.
Применение Финалгона исследовано на 1791 пациентах с болезнями ревматического характера, невралгиями, ушибами мягких тканей, нарушениями периферического кровообращения. В наблюдениях Brill [4], Haase и Haslreiter [5], Furtenbach [6], Geyer [7], Lemke [8] и Chitil и Ortner [9] у всех больных отмечено ощущение теплоты, которое возникало через короткий промежуток времени и продолжалось до 6 часов. Чувство тепла сопровождалось уменьшением боли и ослаблением напряжения мускулатуры. При первом применении чувство теплоты воспринималось некоторыми пациентами как жжение, которое теряло интенсивность при последующих нанесениях мази. Кроме того, было отмечено, что чувство теплоты возникало снова под влиянием внешних факторов (кровать, ванна) и при выполнении нагрузок.
Benz [10] сообщил о 1234 пациентах, у которых применение Финалгона приводило к удовлетворительному уменьшению напряженности мышцы и зоны болей, причем большинство пациентов отмечало исчезновение болей.
Более поздние клинические данные также подтверждают высокую эффективность применения капсаицина у пациентов с остеоартритом коленных, тазобедренных суставов и с ревматоидным артритом [11,12].
Влияние Финалгона при спортивных повреждениях было исследовано Hainbock [13]. В 70 случаях ушибов мышц и растяжений связок или при совместных повреждениях он установил немедленное уменьшение ригидности мышц, облегчение боли, быстрое рассасывание выпотов и отека, быстрое восстановление повреждений ткани. Более раннее начало тренировок с активными движениями стало возможно у 50 спортсменов – студентов (30 мужчин и 20 женщин) и 121 профессионального спортсмена. Kochner [14] исследовал профилактическое действие Финалгона, назначая мазь двумя способами – ежедневно применял ее утром перед началом тренировки или вечером – на участки кожи по проекции болезненных мышц. Мазь наносили на большие поверхности кожи верхних конечностей, плечевого пояса и нижних конечностей. При этом не наблюдали никаких нежелательных реакций кожи, нарушений микроциркуляции, дыхания и пищеварения. Несмотря на интенсивные тренировки, ни один спортсмен не испытывал напряжения мышц, не было отмечено и повреждений сухожилий и связок.
У 56 спортсменов Aicher и соавторы применили Финалгон с лечебной целью при спортивных повреждениях: при напряжении мышц, гематомах, растяжениях связок, вывихах и переломах костей. Во всех случаях они наблюдали улучшение состояния: рассасывание гематом, исчезновение oтеков, повышение эластичности мышц [15].
В местнораздражающей терапии может быть еще более широко применена комбинация препаратов, действующих на капсаицин – чувствительные рецепторы (никобоксил) с сосудорасширяющим средством, производным никотиновой кислоты. Полученные в последние годы сведения о профилактических и лечебных эффектах Финалгона открывают новые возможности терапии заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом и нарушениями трофики.
Список литературы Вы можете найти на сайте https://www.rmj.ru
Комбинированный препарат для наружного применения –
Финалгон (торговое название)
(Boehringer Ingelheim)
Литература:
1. Szolcsany J. (1991): Perspektive of Capsaicin-type Agents in Pain Therapy and Re. Kluwer Academic Publishers Winston C.B. Parris.
2. Maggi C.A. The pharmacology of the efferent of sensory nerves. J. Auton. Pharmac.(1991) 11,173-208.
3. Josenhans G. (1954): Skin segment and peripheral blood circulation in rheumatik illnesses. Dtsch. med. Wschr. 79: 505-507.
4. Brill F. (1952): Clinical Report on Finalgon ointment. Pro. Med. (Munisch), 21: 429-431.
5. Haase W.& E.Haslreiter (1953): Percutaneous heat-sensitising therapy. Arztl. Praxis 5:2.
6. Furtenbach W. (1954): Experience with Finalgon ointment in the treatment of rheumatic illnesses. Vienna. med. Wschr. 104: 853-854.
7. Geyer F., M.Neumayer&K.Schmidt (1956): Percutaneous heat-sensitising therapy with Finalgon ointment. Vienna. med.Wschr.106: 233-234.
8. Lemke W. (1957): Experience with hyperaemising measures in non-rheumatic indications. Landarzt 33: 1055-1057.
9. Chitil W. & H. Ortner (1959): Clinical experience with Finalgon ointment in a total of 26 cases. Prakt. Arzt (Vienna) 13: 201-207.
10. Benz R. (1959): On the treatment of vertebragene pain symptoms with Finalgon ointment and liniment. Med. 48: 2355-2358.
11. Deal C.; Schnitzer T.J.; Lipstein E.; Seibold J.R.; Stevens R.M.; Levy M.D.; AlbertD. & Renold F. (1991): Treatment of Arthritis with Topical Capsaicin: A Double-blind Trial. Clin. Ther. 13: 383-395.
12. McCarhy G.M. & McCarthy D.J. (1992): Effect of Topical Capsaicin in the Therapy of Painful Osteoarthritis of the Hands. J. Rheumatol. 19; 604-607.
13. Hainbock W. (1955): Experience with Finalgon ointment in sports injuries. Vienna. med.Wsch. 105: 147-148.
14. Kochner G. (1955): Prophylactics and therapy of frequent sports injures with hyperaemising substances. Sportmed.6: 42-44/56-57.
15. Aicher B, Dr.M. Stucker and Prof. Dr. P. Altmeyer. Medication for Skin-sensitising Therapy. Pharmacists Journal. Vol.11/96. 18 th.Year. Pages 44-50.
Источник
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мазь от боли в суставах по праву считается самым популярным и очень эффективным средством местного, то есть наружного воздействия на болевой синдром.
Сегодня ассортимент таких препаратов чрезвычайно обширен, поэтому к их выбору нужно подходить с пониманием причин имеющихся патологий: какую мазь от боли в коленном суставе применять при его травмировании, а какую мазь от боли в плечевом суставе использовать, скажем, при воспалительных изменениях его синовиальных оболочек (хроническом остеоартрозе), бурсите или травматическом артрите.
Оценить достоинства всех лекарственных средств данной фармакологической группы в рамках одного обзора довольно сложно, так что сосредоточимся на том, какие названия мазей от боли в суставах чаще всего озвучивают врачи, рекомендующие данные препараты своим пациентам, и почему.
[1], [2], [3]
Показания к применению мазей от боли в суставах
Основные показания к применению мазей от боли в суставах включают широкий спектр заболеваний костно-мышечной системы и опорно-двигательного аппарата различной этиологии: травматической, воспалительной или связанной с нарушением обмена веществ, затрагивающего суставы.
В зависимости от принципа терапевтического воздействия различают противовоспалительные мази и местнораздражающие. Противовоспалительная мазь от боли в суставах используется при таких заболеваниях, как ревматоидный артрит, деформирующий артроз, спондилит, остеохондроз, остеоартроз и остеоартрит; при радикулитах и воспалениях окружающих суставы мягких тканях (бурсит, тендовагинит). Противоболевые средства местного действия также рекомендуется применять при травмах суставов и мышц, при поражениях периферических нервов (невралгиях) и миалгиях (мышечных болях).
Мази от боли в суставах включаются в комплексную системную терапию артралгического синдрома, который сопровождает некоторые инфекционные, эндокринные, неврологические и аутоиммунные болезни.
Во многих случаях наиболее целесообразно применять нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые не только снимают боли в суставах, но и воздействуют на вызывающий их воспалительный процесс. Форма выпуска этих лекарственных средств – мази, гели или кремы в тубах. К ним относятся Диклофенак (Диклак-гель, Вольтарен и др.), Ибупрофен (Дип Рилиф и др.), Кетонал (Фастум гель и др.), Пироксикам (Финалгель) и др.
Чтобы избавиться от боли, возникшей вследствие ушиба, вывиха или растяжения, могут применяться мази местнораздражающего действия: Бенгин (Бом-Бенге), Випралгон (Випросал, Алвипсал и др.), Гэвкамен (Эфкамон), Капсикам (Эспол, Финалгон).
Фармакодинамика мазей от боли в суставах
Основной механизм противовоспалительного и болеутоляющего действия Диклофенака (другие торговые названия – Диклак-гель, Диклофенакол, Диклоран, Вольтарен эмульгель, Ортофен, Ортофлекс) запускает активное вещество диклофенак (натриевая соль фенилуксусной кислоты). Оно замедляет процесс биосинтеза локальных медиаторов простагландинов, которые в месте повреждения клеточных мембран при воспалении обеспечивают ответную реакцию организма – соматическую боль.
Действующим веществом мази от боли в суставах Ибупрофен (другие торговые названия – Дип Рилиф, Долгит, Ибалгин, Ибутоп) является нестероидное противовоспалительное средство ибупрофен. В мази Пироксикам (синонимы Пироксикам-Верте, Финалгель) главный компонент – пироксикам. А у препарата Кетонал (синонимы: Валусал, Фастум гель, Кетонал Форте, Быструмгель, Ультрафастин) активным веществом служит производное пропионовой кислоты кетопрофен, также относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Фармакодинамика всех этих мазей аналогична Диклофенаку: они являются ингибиторами простагландинов.
У мазей от боли в суставах, которые относятся к местнораздражающим, фармакологическое действие обеспечивают:
- Бенгин (Бом-Бенге) – ментол и метилсалицилат;
- Випралгон (дженерики: Випросал, Випрапин, Випробел, Нижвисал, Алвипсал и др.) – яд гюрзы, камфора, кислота салициловая и скипидар;
- Гэвкамен (Флюколдекс, Эфкамон) – масло цветов гвоздики, камфара, ментол, эвкалиптовое масло;
- Апизартрон (аналоги – Апифор, Унгапивен, Форапин) – пчелиный яд, метилсалицилат;
- Капсикам (аналоги – Финалгон, Беталгон, Эспол) – экстракт горького стручкового перца капсаицин.
Активные вещества данных препаратов действуют рефлекторно, возбуждая нервные окончания рецепторов кожи. В результате этого сосуды расширяются, кровообращение в месте воспаления или травмы усиливается (о чем свидетельствует покраснение кожи), поступление кислорода в ткани повышается. За счет этого многократно возрастает выработка биогенных аминов, которые снижают болевую чувствительность. А анальгезирующий эффект капсаицина объясняется его мощным подавляющим воздействием на нейропептид, передающий сигналы от периферических нервных окончаний к мозгу.
Фармакокинетика мазей от боли в суставах
Учитывая наружный способ применения всех гелей, кремов и мазей от боли в суставах, уровень поглощения их активных действующих компонентов незначителен. Так, у мазей на основе НПВП (диклофенака, ибупрофена, кетопрофена и др.) он не превышает 6%, а связь с белками почти 100%. При нанесении этих препаратов на область пораженного сустава основное количество активных веществ концентрируется в синовиальной жидкости, заполняющей полости суставов. А то, что попало в плазму, выводится через почки. Информация относительно метаболизма большинства раздражающих мазей, согласно их официальным инструкциям, отсутствует. В лучшем случае может быть указано, что системного действия препарат не оказывает.
Противопоказания к применению мазей от боли в суставах
Среди противопоказаний к применению Диклофенака и его аналогов отмечается наличие в анамнезе больных бронхоспазмов, аллергического насморка или кожных реакций после использования любого нестероидного противовоспалительного средства или аспирина. При язвенных болезнях желудка, дисфункции печени и почек, хронической сердечной недостаточности и бронхиальной астме Диклофенак и все остальные мази с НПВП назначаются с осторожностью. Детям до 6 лет (а Финалгель – детям до 14 лет) эти мази не применяются.
Абсолютными противопоказаниями к применению мазей раздражающего действия являются повышенная чувствительность к их компонентам и наличие открытых ран, дерматозов или даже незначительных повреждений кожи в месте нанесения лекарственного средства.
Использование мазей от боли в суставах во время беременности в большинстве случаев не рекомендуется, так как отсутствует достаточно убедительный клинический опыт их применения в данной ситуации. Мазь Диклофенак и ее аналоги в период третьего триместра беременности и во время лактации не применяются, а в первые два триместра должны использоваться с осторожностью. Фастум гель может применяться при беременности исключительно по назначению лечащего врача. А мази, в составе которых есть кетопрофен, а также пчелиный или змеиный яды, беременным и кормящим женщинам использовать запрещено.
[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]
Побочные действия мазей от боли в суставах
Применение мазей от боли в суставах на основе всех вышеперечисленных нестероидных противовоспалительных препаратов может сопровождаться нежелательными побочными действиями в виде кожного зуда или жжения, покраснения или высыпаний. Не исключается возможность возникновения системных побочных эффектов: тошноты, рвоты, головной боли, головокружений, отеков, повышения артериального давления и нарушений со стороны ЖКТ.
Использование мазей Эфкамон, Гэвкамен или Флюколдекс, а также мазей на основе змеиного или пчелиного яда достаточно часто вызывает аллергические кожные реакции на месте их нанесения.
Способ применения и дозы
Все мази от боли в суставах имеют один способ применения – накожный. Мази и гели на основе диклофенака трижды в сутки втирают в кожу над болезненным местом – по 2-4 г препарата на один раз. Разовая доза, назначаемая детям 6-12 лет, составляет 1,5-2 г (наносится дважды в сутки).
Гель Пироксикам (Финалгель) следует наносить на пораженный участок, выдавив столбик препарата длиной не более 1 см и растерев его тонким слоем – трижды в течение суток. Мазь Финалгон следует наносить на кожу, втирая мазь при помощи прилагаемого аппликатора, по 5 мм за один раз – не чаще трех раз в сутки. Для повышения терапевтического эффекта место нанесения препарата рекомендуется укутать.
Мази с камфарой и скипидаром втирают по 5-10 г один раз в 24 часа (при интенсивной боли – дважды в сутки). Продолжительность терапии – не более 10 дней. Такие же способ применения и дозы у мазей на основе ядов.
Поскольку при наружном применении мазей, кремов и гелей системная абсорбция их активных компонентов минимальна, передозировка данных лекарственных средств считается невозможной. Хотя производители Финалгеля предупреждают: при значительном превышении дозировки препарата в редких случаях было зафиксировано появление головной боли, тошноты, желудочно-кишечных расстройств, а в единичных случаях – функциональной почечной недостаточности.
[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]
Взаимодействия мазей от боли в суставах с другими препаратами
Диклофенак и остальные НПВП способны усилить действие препаратов, вызывающих повышенную чувствительность к ультрафиолетовому излучению (сульфаниламидов, антибиотиков, противогрибковых средств). Взаимодействия с другими лекарствами в клинической практике не наблюдалось.
Мазь Ибупрофен (и ее дженерики) уменьшает эффективность мочегонных средств (фуросемида и гипотиазида) и некоторых препаратов для снижения АД. А при одновременном приеме пероральных глюкокортикоидов есть опасность желудочно-кишечного кровотечения.
Условия хранения мазей от боли в суставах
Оптимальными условиями хранения практически всех мазей от боли в суставах, представленных в данном обзоре, является температура не выше +25°С. Препараты на основе диклофенака следует хранить при температуре не выше +15°С. Срок годности лекарственных средств указывается на их упаковке.
[26], [27]
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Мазь от боли в суставах: выбираем нужную” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник