Эритромицин при воспалении почек

Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Антибиотики при пиелонефрите должны обладать высокими бактерицидными свойствами, широким спектром действия, минимальной нефротоксичностью и выделяться с мочой в высоких концентрациях.
Используют следующие лекарства:
- антибиотики;
- нитрофураны;
- нефторированные хинолоны (производные налидиксовой и пипемидиевой кислоты);
- производные 8-оксихинолина;
- сульфаниламиды;
- растительные уроантисептики.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
Антибиотики, применяемые при лечении пиелонефрита
Основой антибактериального лечения являются антибиотики, и среди них группа бета-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) характеризуются весьма высокой природной активностью в отношении кишечной палочки, протея, энтерококков. Основным их недостатком является подверженность действию ферментов – бета-лактамаз, вырабатываемых многими клинически значимыми возбудителями. В настоящее время аминопенициллины не рекомендованы для лечения пиелонефрита (за исключением пиелонефрита беременных) из-за высокого уровня резистентных штаммов Е. coli (свыше 30%) к этим антибиотикам, поэтому препаратами выбора при эмпирической терапии являются защищенные пенициллины (амоксициллин+клавуланат, ампициллин+сульбактам), высокоактивные в отношении как грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пенициллинорезистентные золотистые и коагулазонегативные стафилококки. Уровень резистентности штаммов кишечной палочки к защищенным пенициллинам не высок. Назначают амоксициллин+клавуланат внутрь по 625 мг 3 раза в сутки или парентерально по 1,2 г 3 раза в сутки в течение 7-10 дней.
«Флемоклав Солютаб» – инновационная лекарственная форма амоксициллина с клавулановой кислотой. Препарат относится к группе ингибиторзащищённьгх аминопсниниллинон и обладает доказанной эффективностью при инфекциях почек и нижних мочеполовых путей. Разрешён к применению у детей с 3 мес и беременных.
Таблетка «Солютаб» формируется из микросфер, защитная оболочка которых предохраняет содержимое от действия желудочного сока и растворяется только при щелочном значении рН. т.е. в верхних отделах тонкого кишечника. Это обеспечивает препарату «Флемоклав Солютаб» наиболее полное всасывание активных компонентов по сравнению с аналогами. При этом воздействие клавулановой кислоты на микрофлору кишечника остаётся минимальным. Достоверное уменьшение частоты нежелательных лекарственных реакций (особенно диареи) при применении «Флемоклава Солютаб» у детей и взрослых подтверждено клиническими исследованиями.
Форма выпуска препарата «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки) обеспечивает удобство приёма: таблетку можно принять целиком или растворить в воде, приготовить сироп либо суспензию с приятным фруктовым вкусом.
При осложнённых формах пиелонефрита и подозрении на инфекцию, вызванную синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут использоваться карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). Однако следует учитывать высокий уровень вторичной резистентности данного возбудителя к этим препаратам. Антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно быстрое развитие устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, поэтому используют комбинации этих препаратов с ингибиторами бета-лактамаз (тикарциллин + клавулановая кислота, пиперациллин + тазобактам) или в сочетании с аминогликозидами или фторхинолонами. Препараты назначаются при осложнённых формах пиелонефрита, тяжёлых госпитальных инфекциях мочевыделительной системы.
Наряду с пенициллинами широко применяют и другие бета-лактамы, в первую очередь цефалоспорины, которые накапливаются в паренхиме почки и моче в высоких концентрациях и обладают умеренной нефротоксичностью. Цефалоспорины занимают в настоящее время первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных.
В зависимости от спектра антимикробного действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины подразделяются на четыре поколения. Цефалоспорины 1-го поколения (цефазолин и др.) ввиду ограниченного спектра активности (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллинорезистентные Staphylococcus aureus) при остром пиелонефрите не применяются. Более широким спектром активности, включающим кишечную палочку и ряд других энтеробактерий, характеризуются цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим и др.). Они используются в амбулаторной практике для лечения неосложнённых форм пиелонефрита. Чаще действие этих препаратов шире, чем препаратов 1-го поколения (цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.). При осложнённых инфекциях используют цефалоспорины 3-го поколения как для приёма внутрь (цефиксим, цефтибутен и др.), так и для парентерального введения (цефотаксим, цефтриаксон и др.). Для последнего характерны более длительный период полувыведения и наличие двух путей выведения – с мочой и желчью. Среди цефалоспоринов 3-го поколения некоторые препараты (цефтазидим, цефоперазон и ингибиторзащищённый цефалоспорин цефоперазон+сульбактам) активны против синегнойной палочки. Цефалоспорины 4-го поколения (цефепим), сохраняя свойства препаратов 3-го поколения в отношении грамотрицательных энтеробактерий и Pseudomonas aeruginosa, более активны в отношении грамположительных кокков.
При лечении осложнённых форм пиелонефрита, серьёзных внутрибольничных инфекциях применяют аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, тобрамицин, амикацин), которые оказывают мощное бактерицидное действие на фамотрицательные бактерии, в том числе на синегнойную палочку, являясь при них средствами выбора. В тяжёлых случаях их комбинируют с пенициллинами, цефалоспоринами. Особенностью фармакокинетики аминогликозидов является их плохое всасывание в ЖКТ, поэтому их вводят парентерально. Препараты выводятся почками в неизменном виде, при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Основными недостатками всех аминогликозидов являются выраженная ототоксичность и нефротоксичность. Частота снижения слуха достигает 8%, поражения почек (неолигурическая почечная недостаточность; как правило, обратимая) – 17%, что диктует необходимость контролировать уровень калия, мочевины, креатинина сыворотки крови во время лечения. В связи с доказанной зависимостью выраженности нежелательных реакций от уровня концентрации препаратов в крови предложено введение полной суточной дозы препаратов однократно; при таком же режиме дозирования уменьшается риск нефротоксического действия.
Факторами риска развития нефротоксичности при применении аминогликозидов являются:
- престарелый возраст;
- повторное применение препарата с интервалом менее года;
- хроническая терапия диуретиками;
- сочетанное применение с цефалоспоринами в высоких дозах.
В последние годы препаратами выбора в лечении пиелонефрита как в амбулаторных условиях, так и в стационаре, считаются фторхинолоны 1-го поколения (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), которые активны в отношении большинства возбудителей инфекции мочеполовой системы и обладают низкой токсичностью, длительным периодом полувыведения, что даёт возможность приёма 1-2 раза в сутки; хорошо переносятся больными, создают высокие концентрации в моче, крови и ткани почки, могут применяться внутрь и парентерально (исключение норфлоксацин: применяется только перорально).
Препараты нового (2-го) поколения фторхинолонов (предложены для применения после 1990 г.): левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин – проявляют существенно более высокую активность в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), при этом по активности в отношении грамотрицательных бактерий не уступают ранним (исключение составляет синегнойная палочка).
[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]
Ципрофлоксацин при пиелонефрите
Наиболее высокой активностью против P. aeruginosa обладает ципрофлоксацин.
Ципрофлоксацин («Ципринол») – системный фторхинолон с широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые фамположительные микроорганизмы. К ципрофлоксацину in vitro умеренно чувствительны некоторые внутриклеточные возбудители.
[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]
Дозировка
Таблетки принимаются целиком с небольшим количеством жидкости. Для внутривенного введения лучше всего применять короткую инфузию (60 мин).
При тяжёлых осложнённых инфекциях и в зависимости от возбудителя (например, при инфекции, вызванной P. aeruginosa) суточную дозу можно увеличить до 750 мг 3 раза при приёме внутрь или до 400 мг 3 раза внутривенно.
[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]
Показания
- Бактериальные инфекции мочевыводящих и нижних отделов дыхательных путей, уха, горла и носа, костей и суставов, кожи, мягких тканей, половых органов.
- Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, в частности, в урологии, гастроэнтерологии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедической хирургии.
- Бактериальная диарея.
- Абдоминальные и гепатобилиарные инфекции.
- Тяжёлые системные инфекции.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату или другим хинолонам.
- Беременность и кормление грудью.
- Не рекомендуется применение ципрофлоксацина у детей и подростков в период роста.
[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]
Упаковка
10 таблеток по 250 мг, 500 мг или 750 мг; раствор для инфузий (конц.) 100 мг в 10 мл № 5 (амп.); раствор для инфузий 200 мг в 100 мл № 1 (фл.).
В большинстве случаев при пиелонефрите фторхинолоны применяются внутрь, при тяжёлых формах, генерализации инфекции – парентерально (возможна «ступенчатая» терапия).
Эмпирическая антибактериальная терапия пиелонефрита
Пиелонефрит острый или обострение хронического (лёгкой и средней степени тяжести) – вне стационара (амбулаторные больные)
Препараты выбора | Альтернативные препараты |
Амоксициллин+клавулановая кислота внутрь по 375 -625 мг 3 раза в сутки Левофлоксацин внутрь по 250 мг 1 раз в сутки Ломефлоксацин внутрь по 400 мг 1 раз в сутки Норфлоксацин внутрь по 400 мг 2 раза в сутки Офлоксацин внутрь по 200 мг 2 раза в сутки Пефлоксацин внутрь по 400 мг 2 раза в сутки Ципрофлоксацин внутрь по 250 мг 2 раза в сутки | Ко-тримоксазол внутрь по 480 мг 2 раза в сутки после еды Цефиксим внутрь по 400 мг 1 раз в сутки Цефтибутен внутрь по 400 мг 1 раз в сутки Цефуроксим внутрь по 250 мг 2 раза в сутки |
Пиелонефрит (тяжёлые и осложнённые формы) – стационар
Амоксициллин+клавулановая кислота внутривенно по 1,2 г 3 раза в сутки, внутрь по 625 мг 3 раза в сутки Левофлоксацин внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки, внутрь по 500 мг 1 раз в сутки Офлоксацин внутривенно по 200 мг 2 раза в сутки, внутрь по 200 мг 2 раза в сутки или Пефлоксацин внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, внутрь по 400 мг 2 раза в сутки или Ципрофлоксацин внутривенно по 200 мг 2 раза в сутки, внутрь по 250 мг 2 раза в сутки | Гентамицин внутривенно или внутримышечно по 80 мг 3 раза в сутки [3-4 мг/(кгхсут)], или Тикарциллин+клавулановая кислота внутривенно по 3,2 г 3-4 раза в сутки или Имипенем+циластин внутримышечно по 500 мг 2 раза в сутки или Цефотаксим внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 2-3 раза в сутки или Цефтазидим внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 2-3 раза в сутки или Цефтриаксон внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 1 раз в сутки Цефоперазон внутривенно по 2 г 2-3 раза в сутки |
Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 18 ч (пефлоксацин).
При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина и ломефлоксацина. При тяжёлой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов, при нарушении функции печени – пефлоксацина.
При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин – 10-30%, остальные – менее 10%).
При назначении ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
К возможным, но очень редким (0,01-0,001%) нежелательным реакциям можно отнести воспалительные реакции со стороны сухожилий (связаны с нарушением синтеза пептидогликана в структуре сухожилий), тендиниты и тендовагиниты (чаще ахиллова сухожилия, реже плечевого сустава), в связи с чем рекомендуется с осторожностью применять у пожилых больных, находящихся на гормональной терапии. У больных сахарным диабетом возможно развитие гипо- или гипергликемии.
Фторхинолоны не разрешены у беременных и детей до 16 лет из-за риска хондротоксичности. Допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (тяжёлые инфекции, вызванные полирезистентными штаммами бактерий).
В лечении особо тяжёлых осложнённых форм пиелонефрита препаратами резерва, обладающими сверхшироким спектром действия и устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз, являются карбапенемы (имипенем+циластатин, меропенем). Показаниями к применению карбапенемов являются:
- генерализация инфекции;
- бактериемия;
- сепсис;
- полимикробная инфекция (сочетание грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов);
- присутствие атипичной флоры;
- неэффективность ранее применявшихся антибиотиков, в том числе бета-лактамных.
Клиническая эффективность карбапенемов составляет 98-100%. Карбапенемы являются средством выбора для лечения инфекций, вызванных резистентными штаммами микроорганизмов, прежде всего Klebsiella spp. или Е. coli, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, а также хромосомные бета-лактамазы класса С (Enterobacter spp. и др.), которые наиболее распространены в отделениях интенсивной терапии и трансплантации органов. В качестве альтернативы для эрадикации энтеробактерий, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, возможно использование защищенных бета-лактамов (тикарциллин+клавулановая кислота, пиперациллин+тазобактам) или цефепима (оптимально при установленной к ним чувствительности). Следует помнить, что карбапенемы не активны в отношении метициллинрезистентных стафилококков, а также атипичных возбудителей – хламидий и микоплазм.
Наряду с антибиотиками в лечении пиелонефрита используют и другие противомикробные средства, которые вводят в схемы длительной терапии после отмены антибиотиков, иногда назначают в комбинации с ними, чаще для профилактики обострений хронического пиелонефрита. К ним относят:
- нитрофураны (нитрофурантоин, фуразидин);
- 8-оксихинолины (нитроксолин);
- налидиксовую и пипемидиевую кислоту;
- комбинированные противомикробные препараты (ко-тримоксазол).
Существенное влияние на противомикробную активность некоторых препаратов может оказать рН мочи. Увеличение активности в кислой среде (рН
При наличии хронической почечной недостаточности в обычной дозе можно назначать антибиотики, которые подвергаются метаболизму в печени: азитромицин, доксициклин, пефлоксацин, хлорамфеникол, цефаклор, цефоперазон, эритромицин. Не рекомендуют назначать аминогликозиды, тетрациклины, нитрофураны, ко-тримоксазол. Следует иметь в виду, что нефротоксичность различных препаратов возрастает в условиях использования диуретиков и при почечной недостаточности.
[41], [42]
Критерии эффективности антибиотиков при пиелонефрите
[43], [44], [45], [46]
Ранние критерии (48-72 ч)
Положительная клиническая динамика:
- снижение лихорадки;
- уменьшение проявлений интоксикации;
- улучшение общего самочувствия;
- нормализация функционального состояния почек;
- стерильность мочи через 3-4 дня лечения.
[47], [48], [49], [50], [51], [52]
Поздние критерии (14-30 дней)
Стойкая положительная клиническая динамика:
- отсутствие рецидивов лихорадки;
- отсутствие ознобов в течение 2 нед после окончания антибактериальной терапии;
- отрицательные результаты бактериологического исследования мочи на 3-7-й день после окончания антибактериальной терапии.
Окончательные критерии (1-3 мес)
Отсутствие повторных инфекций мочевыводящих путей в течение 12 нед после окончания антибактериального лечения пиелонефрита.
[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Антибиотики при пиелонефрите” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится: эритромицин 250 мгВспомогательные вещества: повидон – 9.45 мг, кросповидон – 13.5 мг, кальция стеарат – 4.14 мг, тальк – 10.35 мг, крахмал картофельный – до массы ядра 450 мг.Состав оболочки: целлацефат 16.2 мг, титана диоксид 0.8 мг, масло касторовое 3 мг
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий: Clostridium spp.Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp.К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 – 1.4-2 ч. Выводится с желчью и мочой.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: – дифтерия; – коклюш; – трахома; – бруцеллез; – болезнь легионеров; – ангина; – скарлатина; – инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит); – инфекции желчевыводящих путей (холецистит); – инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); – инфекции кожи и мягких тканей; – гонорея; – сифилис;Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности Staphylococcus spp.), устойчивыми к пенициллину, тетрациклину, левомицетину, стрептомицину.
Гиперчувствительность, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием терфенадина или астемизола.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эритромицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки назначают внутрь за 1-1,5 часа до еды или через 2-3 часа после еды. Разовая доза для взрослых 0.25 г, при тяжелых заболеваниях – 0.5 г. Принимают через каждые 4-6 часов. Высшая разовая доза для взрослых – 0,5 г, суточная – 4 г.Детям в возрасте до 3 мес назначают в дозе из расчета 20-40 мг/кг в сутки; в возрасте от 4 мес до 18 лет – по 30-50 мг/кг в сутки. Кратность назначения – 4 раза. Курс лечения – 5-14 дней; после исчезновения симптомов заболевания препарат назначают еще в течение 2-х дней.Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5-14 дней.
Побочные действия
Возможно: нарушения функции печени, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кожные аллергические реакции. Редко: холестатическая желтуха, анафилактический шок.Местные реакции: гиперемия, жжение, зуд, раздражение и шелушение кожи; раздражение слизистой оболочки глаза, нечеткость зрительного восприятия.
Передозировка
Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха.Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином отмечается увеличение их концентрации в плазме крови и тем самым повышается риск развития токсического действия.Эритромицин увеличивает концентрации циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет T1/2 эритромицина.Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).При одновременном применении эритромицин повышает содержание теофиллина.При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).В/в введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия алкогольдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама и поэтому может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии.При одновременном применении замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.Эритромицин повышает биодоступность дигоксина.Эритромицин снижает эффективность гормональной контрацепции.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.
Отпуск по рецепту
Да
Источник