Как диклофенак снимает воспаление

Диклофенак – одно из наиболее популярных нестероидных противовоспалительных средств. В отечественной медицине его расценивают как золотой стандарт в лечении ревматологических заболеваний. Он также находит широкое применение в неврологии, гинекологии, хирургии, онкологии. Однако ряд широкомасштабных исследований указывают на его побочные эффекты, несущие угрозу жизни, в связи с чем некоторые учёные ратуют за его изъятие из продажи.

**Двуликий диклофенак: завоёвывает доверие и разбивает сердца**

Диклофенаку надо отдать должное: на фоне других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) он обладает самым мощным двойным эффектом: обезболивает и снимает воспаление одновременно. Так, по данным метаанализа, опубликованного в марте 2016 года в журнале The Lancet, именно диклофенак в дозировке 150 мг/сутки из всех НПВП оказался наиболее эффективным для снятия боли и восстановления функций суставов. Впрочем, исследователи призывают не забывать о его побочных эффектах.

Светлой стороной диклофенака являются и его жаропонижающее, противоопухолевое, противоотёчное, антимигренозное действия. Для купирования боли его применяют не только при артритах, но в послеоперационный период, при болезненных месячных, мигрени и т.д.

Влияние диклофенака и других НПВП на сердечно-сосудистую систему

Так почему же клинические фармакологи англичанка Patricia McGettigan и канадец David Henry в журнальной публикации в PLоS Medicine настаивают на необходимости вычеркнуть диклофенак из национальных перечней жизненно важных лекарств и вообще запретить его продажу?

Дело в том, что двуликий диклофенак не только снимает боль, воспаление и жар, но и разбивает сердца в буквальном смысле этого слова. В 2004 году «собрат» диклофенака из группы НПВП «Виокс» (Vioxx) был отозван с производства в связи со смертью известного спортсмена и большим количеством инфарктов и инсультов на фоне его приёма. В 2006 году было доказано аналогичное побочное действие диклофенака, повышающего вероятность развития сердечно-сосудистых нарушений на 40 % при долгосрочном применении. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: https://journals.plos.org/plosmedicine/article?id=10.1371/journal.pmed.1001388.

В 2017 году European Heart Journal в разделе «Кардиоваскулярная фармакотерапия» продолжил тему опасности НПВП для сердечно-сосудистой системы. На этот раз датские учёные призвали отказаться от диклофенака из-за угрозы остановки сердца, вероятность которой при его приёме вырастает более чем на 50 %.

Такой вывод исследователи сделали на основе анализа почти 30 тысяч случаев смерти из-за остановки сердца. Как отмечает один из авторов, профессор кардиологии Gunnar Gíslason, НПВП сгущают кровь, способствуют образованию тромбов, сжатию сосудов и повышению давления, что и может служить причиной остановки сердца. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: https://academic.oup.com/ehjcvp/article/3/2/100/2739709.

Другие побочные эффекты диклофенака

Другие побочные эффекты диклофенака также несут нешуточные угрозы здоровью. Как правило, пациенты особенно остро ощущают его негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Это боли и спазмы в верхней и средней части живота, тошнота и рвота, нарушения пищеварения, метеоризм, иногда гепатит. Долгое применение диклофенака может привести к язве и желудочным/кишечным кровотечениям. ЦНС может реагировать на диклофенак сонливостью, головной болью, головокружением; мочевыделительная система – отёками и почечной недостаточностью. Кожные высыпания могут говорить об аллергических реакциях на данное средство. Возможны нарушения зрения и слуха. Всё это говорит о токсичности диклофенака для организма.

Многоликий диклофенак: формы выпуска

Авторы обеих названных выше публикаций отмечают недопустимость бесконтрольного приёма НПВП и в частности диклофенака, от которого лучше отказаться совсем. По статистике 25 % рецептов выписываются именно на эти средства. Но что ещё хуже – 30 % людей покупают их сами, без назначения врача. Тем более что у нас он продаётся свободно, без рецепта, и в самых разнообразных формах. Таблетки, ампулы для инъекций, мази и гели, свечи – выбор на любой вкус.

Многоликий диклофенак будто меняет маски, появляясь под всё новыми названиями: Вольтарен Эмульгель, Ортофен, Диклофен, Диклак, Дикловит, Наклофен и т.д. – более 70 наименований.

Несмотря на обнародованные данные о рисках, сопряжённых с его приёмом, диклофенак продолжает лидировать среди назначаемых врачами НПВП в 15 странах. В них и в ещё 74 государствах он так и остался в списках жизненно необходимых препаратов. Хотя ведущие представители медицинской общественности и признали, что назначать его надо лишь при крайней необходимости и в минимальных дозах.

Причины популярности опасного диклофенака

Так почему же он продолжает пользоваться популярностью как у врачей, так и у пациентов? Ревматологи назначают его, думая лишь об излечении болезней своего профиля, а с последствиями пусть борются кардиологи, гастроэнтерологи и другие врачи. Это серьёзная проблема современной медицины – отсутствие комплексного подхода к больным, когда каждый узкий специалист назначает лекарства от «своих» болезней. В итоге одно лечим, другое калечим.

А пациенты с сильными болями готовы принять любое лекарство, игнорируя все риски, лишь бы облегчить состояние в данный момент. И то, что к болям в суставах со временем прибавятся боли в сердце или желудке, кажется им не важным. Однако не всегда стоит «жить настоящим», как призывает реклама, иногда следует подумать и о завтрашнем дне.

Безопасная альтернатива диклофенаку и НПВП

Для пациентов с кардиологическими и гастроэнтерологическими заболеваниями назначение диклофенака неприемлемо в принципе. Стоит отказаться от него и всем желающим сохранить здоровье ЖКТ, сердца, печени, почек и других органов и систем. Чем же заменить диклофенак и другие отнюдь небезвредные НПВП?

Сегодня разработаны эффективные и безопасные препараты на натуральной основе – Остеомед, Остеомед Форте и Остео-Вит Д3. Их ключевой компонент – трутневый гомогенат, чья польза для костно-суставной системы поистине многогранна. Так, благодаря наличию противовоспалительных и антибактериальных агентов лизоцима 2 и дефензина 1 трутневый расплод успешно борется с воспалением. Исследование нейроиммуноэндокринного воздействия трутневого расплода на больные суставы рассмотрено в публикации Ирины Сарвилиной в № 5 журнала «Врач» за 2016 год.

Все три препарата способствуют нормализации минерального обмена и таким образом воздействуют на глубинные причины артрита. Подробнее об их применении при суставных патологиях см. здесь.

В профилактике и лечении артрита будут полезны натуральные хондропротекторы (защитники хряща):

Одуванчик П, который воздействует на факторы роста и восстановления хрящевой ткани.
Дигидрокверцетин Плюс, способствующий оздоровлению сосудов, а значит, улучшению питания и метаболизма в суставах.
Апитонус П – натуральный витаминно-минеральный комплекс для здоровья суставов, содержит в составе своих компонентов-пчелопродуктов также аминокислоты, гормональные и противовоспалительные компоненты.

Суставная гимнастика дома и в офисе: простые упражнения для легкости движения

Суставная гимнастика одинаково эффективна как в качестве разминки, так и для профилактики опорно-двигательных нарушений. Артрит, артроз, остеохондроз и другие заболевания подобного рода давно уже перестали быть уделом пожилых. И в любом возрасте лечить их невероятно сложно. Представленный ниже комплекс упражнений суставной гимнастики станет отличным решением для всех, кто уже столкнулся с такой проблемой или хочет…

Власть гормонов. Какие активные вещества регулируют восстановление хряща?

Состояние человека, слаженность работы органов его тела во многом определяются гормональным балансом. Восстановление хряща также подчинено влиянию вездесущих регуляторов жизни. Без нормализации гормонального фона полноценная регенерация сустава невозможна. За какие нити дёргает невидимый кукловод – эндокринная система, воздействуя на хрящевую ткань? Тестостерон Этот гормон вырабатывается половыми железами и корой надпочечников, как в…

Перелом пальца на руке: как ускорить срастание кости?

Перелом пальца на руке – травма не смертельная, но весьма неприятная. Она способна значительно ухудшить жизнь современного человека, лишить его возможности учиться, играть, работать, отдыхать, наконец, пользоваться гаджетами. Сколько будет срастаться подобный перелом, зависит от многих факторов. Однако ускорить образование костной мозоли вполне возможно. Рассказываем.

Пусть всегда будет солнце! Для чего нужен витамин Д?

Солнечный свет для человека – не только источник хорошего настроения, радости и счастья. При его попадании на сетчатку глаза и кожу в организме запускается большое количество физиологических процессов, например, синтез кальциферола. Для чего нужен витамин Д, помимо улучшения всасывания кальция? Как компенсировать его дефицит, если пребывание под ультрафиолетовыми лучами солнца нежелательно для человека? Для…

Источник

Диклофенак – препарат из группы НПВП, является производным фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах представлен в виде натриевой соли. Состоит в перечне жизненно необходимых лекарств.

Препарат был создан в 1956 году и первоначально применялся в терапии ревматологических заболеваний, оказывая мощное анальгетическое и противовоспалительное действие. Постепенно сфера применения препарата расширилась: сегодня диклофенак широко используется в травматологии, хирургии, неврологии, гинекологии, урологии, спортивной медицине, онкологии и офтальмологии.

Фармгруппа: НПВП.

Состав, физико-химические свойства, цена

Диклофенак выпускается в 6 лекарственных формах: таблетки для перорального приема, ректальные свечи, наружные мазь и гель, раствор для в/м введения и капли глазные.

Основное вещество	Вспомогательные вещества	Физико-химические свойства. Упаковка. Цена.
Раствор	Диклофенак натрия – 25 мг в 1 мл р-ра или 75 мг на 1 ампулу	натрия метабисульфит, бензиловый спирт, маннитол, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид.	Прозрачный, бесцветный или светло-желтый р-р с запахом бензилового спирта. По 3 мл в ампулах и по 5 ампул в контурных упаковках. №5: 35-45 руб.
Таблетки 25, 50 и 100 мг	Диклофенак натрия по 25, 50 и 100 мг на 1 таблетку	сахар молочный, сахароза, картофельный крахмал, повидон, стеариновая кислота.	Таблетки белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 10 или 20 таблеток в ячейковых контурных упаковках. По 30 таблеток в банках из полимера или темного стекла. №20 по 100 мг: 33-35 руб; №20 по 50 мг:15-20 руб.
Свечи 50 или 100 мг	Диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий	полусинтетические глицериды, цетиловый спирт.	Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. №10 по 100 мг: 40-80 руб.
Мазь 1 %	Натрия диклофенак – 0,3 г на 30 гр мази	полиэтиленоксид — 1500, димексид, полиэтиленоксид — 400, 1,2-пропиленгликоль.	Мазь белого цвета, имеющая специфический запах. По 30 гр мази в алюминиевой тубе. 50-60 руб.
Гель 1 и 5 %	Натрия диклофенак 10 или 50 мг на 1 гр геля.	пропиленгликоль, этанол ректификованный, карбопол, нипагин, троламин, лавандовое масло, вода очищенная	Белый либо слегка желтоватый гель со специфическим запахом. По 30 гр геля в алюминиевой тубе 1% -35- 90 руб; 5% — 40 руб.
Капли 0,1 %	Диклофенак натрия 1 мг на 1 мл капель	касторовое масло полиэтоксилированное, динатрия эдетат дигидрат, трометамол, маннитол, хлористоводородная кислота (1M раствор), бензалкония хлорид, вода очищенная.	Прозрачный либо почти прозрачный раствор, светло-желтый или бесцветный. По 5 мл в специальном флаконе-капельнице. По 5 или 6 свечей в контурной упаковке. 25-60 руб.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. В очаге воспаления неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и 2, снижает уровень простагландинов и нарушает синтез арахидоновой кислоты.

При лечении ревматических заболеваний терапевтические эффекты диклофенака способствуют значительному снижению болевого симптома, скованности, характерной для утреннего времени, припухлости суставов, что позволяет значительно улучшить их функциональное состояние.

Применение препарата после травм или в послеоперационном периоде позволяет уменьшить воспалительный отек и болевой дискомфорт.

Фармакокинетика

При в/м введении максимальная плазменная концентрация достигается через 15-30 минут (доза 75 мг). Уже через 3 часа плазменная концентрация препарата составляет 10 % от максимальной. С плазменными белками связывается на 99 %.

При внутреннем лечении происходит быстрая и полная абсорбция, однако пища замедляет абсорбцию на 1-4 ч.

При местном применении частично всасывается через кожные покровы, биодоступность достигает 6%. При получении местной терапии для лечения суставов в синовиальной жидкости наблюдается большая концентрация препарата, нежели в плазме крови.

В конъюнктиве и роговице достигает максимальной концентрации через 30 мин после закапывания, попадает в переднюю камеру глаза. При лечении в терапевтических дозах практически не попадает в системный кровоток.

Около 65 % введенного препарата в форме метаболитов выводится почками, 1 % выводится в неизмененном состоянии, оставшаяся часть выводится с желчью также в виде метаболитов.

В инструкции по применению диклофенака указано, что он проникает в грудное молоко – это следует учитывать при назначении лечения.

Показания

Раствор

Уколы диклофенака применяют для кратковременной терапии болей различной этиологии умеренной интенсивности:

ишиас, люмбаго, невралгия;
болезни опорно-двигательной системы: ревматическое поражение мягких тканей, ревматоидный и псориатический артриты, хронический ювенильный артрит, подагрический артрит, спондилоартрит анкилозирующий, остеоартроз суставов и позвоночника;
альгодисменорея;
воспалительные заболевания малого таза, в т.ч. аднексит;
посттравматический болевой синдром с воспалительными явлениями;
послеоперационный болевой синдром.

Свечи и таблетки Диклофенак

Применяются для симптоматического лечения, а именно – уменьшения боли и выраженности воспалительных явлений сугубо на момент применения, не оказывает влияние на прогрессирования заболевания.

патологии опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, включая псориатический, ревматоидный, ювенильный хронический артрит, болезнь Бехтерева, артрит подагрический, остеоартроз, тендовагинит, бурсит;
болевой синдром, включая мигрень, онкологические заболевания, ишиалгию, оссалгию, люмбаго, зубную боль, артралгию, невралгию, миалгию, радикулит, желчную и почечную колики, болевой синдром послеоперационный и посттравматический;
альгодисменорея;
воспалительные заболевания малого таза, включая аднексит;
инфекционно-воспалительные патологии ЛОР-органов, протекающие с болевым синдромом, такие как отит, фарингит, тонзиллит.

Дополнительно для свечей: лихорадка, которая сопровождает ОРВИ и грипп.

Гель, мазь диклофенак

дегенеративные и воспалительные патологии опорно-двигательного аппарата, описанные выше;
ревматические и неревматические мышечные боли;
посттравматические воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: вывихи суставов, ушибы, повреждения связок.

Капли

ингибирование миоза при оперировании катаракты;
воспаление после хирургических вмешательств на органах зрения;
лечение и предупреждение кистозного отека желтого пятна сетчатки после хирургического лечения катаракты;
неинфекционные воспалительные процессы: кератоконъюнктивит, конъюнктивит, эрозия роговицы, воспаление роговицы и конъюнктивы после травм и др.;
фотофобия, возникающая после кератотомии.

Противопоказания

Все лекарственные формы Диклофенака не назначаются при наличии непереносимости основного или вспомогательных в-в, а также при наличии гиперчувствительности к другим НПВП.

Раствор Диклофенака противопоказан при следующих состояниях

обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
кровотечения из ЖКТ;
нарушения процесса кроветворения;
«аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
изменения гемостаза, включая гемофилию;
детский возраст до 18 лет;
лактация;
беременность.

С осторожностью назначается при следующих состояниях: бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.

Противопоказания к применению таблеток

Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:

воспалительные болезни кишечника;
тяжелая недостаточность функции почек или печени;
состояние после аортокоронарного шунтирования;
3 триместр беременности;
детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.

Противопоказания к применению свечей диклофенака

Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:

геморрой, проктит в стадии обострения;
дети до 16 лет.

Дополнительные противопоказания к применению мази, геля

нарушение целостности кожи в месте нанесения геля;
наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы на фоне применения салицилатов и НПВС;
3 триместр беременности;
лактация;
детский возраст до 6 лет;

С осторожностью применяют при нарушениях свертываемости крови.

Противопоказания к применению офтальмологических капель

детский возраст до 2 лет;
3 триместр беременности, лактация;

С осторожностью: нарушения свертываемости крови, герпетический кератит в анамнезе, «аспириновая» астма, болезни ЖКТ в стадии обострения, пожилые пациенты.

Дозировка

Раствор

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения — 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В случае ювенильного ревматоидного артрита суточная доза уваливается до 3 мг/кг веса.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

При мигрени: 100-150 мг при первых приступах.

Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% — по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % — до 2 гр.

Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки.

Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% — до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Мазь

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки.

При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.

Лечение курсом, не более 28 дней.

Побочные эффекты

Системные реакции. Как правило, характерны для раствора и таблеток диклофенака, реже для суппозиториев и еще реже для мази, капель и геля.

Пищеварительная система: у более 1 % пациентов — боли в животе, вздутие, диарея, нарушение пищеварения, запор, метеоризм, тошнота, пептические язвы. Реже – желтуха, кровь в кале, рвота, поражение пищевода, сухость во рту, гепатит, некроз печени, цирроз, панкреатит, колит.

ЦНС: головные боли, головокружения. Реже — нарушения сна, депрессия, сонливость, асептический менингит, судороги, кошмарные сновидения, тревожность.

Органы чувств: шум в ушах. Реже — диплопия, нечеткость зрения, нарушение вкуса, снижение слуха.

Кожа: сыпь, зуд. Реже: экзема, алопеция, токсический дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, кровоизлияния мелкоточечные, повышенная фоточувствительность.

Мочеполовая система: задержка жидкости. Реже протеинурия, олигурия, гематурия, нефрит интерстициальный, ОПН.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Органы дыхания: бронхоспазм, кашель, отек гортани, пневмонит.

ССС: повышение АД, сердечная недостаточность застойная, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отечность губ и языка, васкулит.

Местные реакции

При в/м введении: инфильтрат, жжение, некроз асептический, некроз жировой ткани.

Применение суппозиториев: слизистые ректальные выделения с примесью крови, местное раздражение, болезненность при дефекации, местные реакции аллергического типа.

Лечение каплями может привести к жжению глаз, помутнению роговицы, нечеткости зрительного восприятия, ириту.

Терапия мазью или гелем – кожные аллергические реакции.

Передозировка

Возможна при лечении таблетками, раствором, свечами: головокружение, рвота, помутнение сознания, головная боль, одышка. Для детей характерны тошнота, абдоминальные боли, миоклонические судороги, кровотечения, рвота, дисфункция печени и почек.

Лекарственное взаимодействие (для системных лекарственных форм)

Повышает плазменную концентрацию метотрексата, дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффективность препаратов из группы диуретики, усиливая риск гиперкалиемии.
Увеличивает риск кровотечений, особенно из ЖКТ при одновременном лечении тромболитиками.
Уменьшает эффективность снотворных, гипотензивных и гипогликемических средств.
Увеличивает риск побочных эффектов других НПВП.
Усиливает действие лекарств, вызывающих фотосенсибилизацию.
Парацетамол повышает нефротоксические побочные эффекты диклофенака.
Аспирин снижает плазменную концентрацию диклофенака в крови.
Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин и вальпроевая кислота увеличивают частоту гипопротромбинемии.
Циклоспорин и лекарства, содержащие золото повышают нефрооксичность диклофенака.
Колзицин, этанол, кортикотропин и препараты зверобоя увеличивают риск кровотечений из ЖКТ.
Лекарства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают токсичность диклофенака.

Можно ли диклофенак при постоянном лечении каким-либо другим препаратом, должен сказать лечащий врач с учетом всех имеющихся рисков.

Диклофенак – мнение врачей

Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как эффективный и быстродействующий препарат. Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других его «родственников» из группы НПВП.

Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Чрезвычайно важно соблюдать рекомендуемые дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самостоятельному лечению без назначения врача.

Аналоги

Вольтарен, Ортофен, Наклофен, Диклак, Дикловит, Диклоген, Диклоберл.

Источник