Лечение воспаления вен антибиотиками
Общие подходык лечению тробоза глубоких вен нижних конечностей
• Амбулаторное лечение возможно в случаях неэмбо-лоопасного тромбоза с локализацией не выше паховой складки у пациентов без тяжелой сопутствующей патоло-гии, социально благополучных при условии проведения им адекватной антикоагулянтной терапии и наличии воз-можностей динамического врачебного, инструменталь-ного и лабораторного контроля.
• Доказана необходимость адекватной антикоагу-лянтной терапии как основы лечения больных с ТГВ (в том числе бессимптомного).
• Антикоагулянтная терапия при обоснованном по-дозрении на ТГВ должна быть начата до инструменталь-ной верификации диагноза.
• Подходы к использованию антикоагулянтов при ТГВ нижних и верхних конечностей одинаковы.
• Всем больным с ТГВ нижних конечностей показана эластичная компрессия.
• Эксперты считают неоправданным рутинное ис-пользование мер хирургической профилактики ТЭЛА, в том числе имплантации кава-фильтра. Они могут быть рассмотрены при невозможности применения адекват-ных доз антикоагулянтов из-за высокого риска геморра-гических осложнений, возникновении ВТЭО на фоне адекватного лечения антикоагулянтами, распространен-ном эмболоопасном тромбозе бедренного и/или илиока-вального сегментов, рецидивирующей массивной ТЭЛА со значительным остаточным перфузионным дефицитом.
• Российские эксперты не рекомендуют широкое ис-пользование регионарной тромболитической терапии.
Исключением является проведение тромболитической терапии при первичном тромбозе подключичной вены (болезнь Педжета-Шреттера).
Консервативное лечение
Режим. До инструментального обследования больным с ТГВ должен быть предписан строгий постельный режим для снижения риска ТЭЛА. После обследования пациенты с окклюзивными и пристеночными формами венозного тромбоза сразу могут быть активизированы.
Эластичная компрессия. Пациентам с ТГВ показано ношение компрессионного трикотажа 2-3-го класса. Когда отек нестабилен (т. е. объем конечности имеет зна-чительную суточную динамику), допустимо использова-ние эластичных бинтов длинной растяжимости. Эластич-ная компрессия противопоказана при хронических обли-терирующих заболеваниях артерий нижних конечностей, когда систолическое давление на задней большеберцовой артерии ниже 80 мм рт. ст. , дерматите и экземе различного происхождения.
Антикоагулянтная терапия показана всем больным с ТГВ при отсутствии противопоказаний. Лечение должно осуществляться терапевтическими дозами НФГ, НМГ, фондапаринукса натрия, АВК, НОАК (апиксабана, даби-гатрана этексилата, ривароксабана). Первоначально возможно парентеральное введение лечебных доз НФГ, НМГ или фондапаринукса натрия. В большинстве случаев следует предпочесть НМГ или фондапаринукс натрия. Внутривенную инфузию НФГ не-обходимо применять, когда предполагается проведение тромболитической терапии или хирургического лечения, при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креати-нина ниже 30 мл/мин) и других свидетельствах высокого риска серьезных кровотечений, а также у больных с вы-раженным ожирением. Контроль адекватности антикоа-гулянтной терапии осуществляется с помощью монито-рирования АЧТВ (для НФГ), в ряде случаев анти-Ха-активности при использовании НМГ (у беременных, лиц с малой и избыточной массой тела, с почечной недоста-точностью). Изучаются возможности теста на тромбоди-намику. Косвенным нструментальным подтверждением эффективности антикоагулянтной терапии может слу-жить ультразвуковое ангиосканирование (отсутствие рас-пространения тромбоза).
В последующем для длительного лечения следует выбрать один из следующих режимов антикоагуляции:
– Переход с парентерального введения лечебных доз антикоагулянтов на АВК при целевом МНО 2, 0-3, 0. При этом длительность совместного применения АВК и парентеральных антикоагулянтов должна составлять как минимум 5 сут. Парентеральное введение лечебных доз антикоагулянтов может быть прекращено, когда при двух последовательных определениях с интервалом 1 сут МНО будет находиться как минимум на нижней границе терапевтического диапазона (не менее 2, 0).
– Переход на пероральный прием лечебной дозы да-бигатрана этексилата (150 мг 2 раза в сутки) как минимум после 5-дневного парентерального введения антикоагулянтов.
Альтернативой парентеральным антикоагулянтам служит пероральный прием лечебных доз апиксабана (10 мг 2 раза в сутки 7 дней, затем 5 мг 2 раза в сутки) или ривароксабана (15 мг 2 раза в сутки в течение 3 нед с пере-ходом на однократный прием 20 мг в сутки) с первого дня лечения ТГВ или переход на эти лекарственные средства в первые 2 сут после начатого введения парентеральных антикоагулянтов.
НОАК сопоставимы по эффективности с подходом, когда первоначально парентерально вводятся антикоагу-лянты и затем переходят на пероральный прием антагони-ста витамина К. При этом применение НОАК сопряжено с меньшим риском клинически значимых кровотечений. НОАК противопоказаны при тяжелой почечной недоста-точности и не изучены при использовании тромболитиче-ской терапии, хирургическом лечении ВТЭО, установке кава-фильтра. Продленное использование НМГ (подкожное введе-ние лечебной дозы в первый месяц с возможностью по-следующего снижения до 75% от лечебной) рекомендует-ся предпочесть у беременных, а также у больных со злока-чественными новообразованиями (по крайней мере, в ближайшие 3-6 мес после развития тромбоза). Общая продолжительность лечения антикоагулянта-ми зависит от наличия и характера факторов, предраспо-лагающих к рецидиву заболевания, наличия ВТЭО в анам-незе, распространенности тромбоза и ряда других обстоя-тельств (табл. 5). Она должна составлять не менее 3-6 мес. В случае индивидуальной непереносимости всех ан-тикоагулянтов, а также если больной отказывается про-должать антикоагулянтную терапию, вместо прекраще-ния антитромботической терапии для длительной вто-ричной профилактики ВТЭО можно рассмотреть прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг 1 раз в сутки. Нецелесообразно использование в комплексном ле-чении ТГВ антибактериальных препаратов при отсут-ствии признаков системной воспалительной реакции.
Длительность лечения антикоагулянтами после эпизода ТГВ/ТЭЛА
Первый эпизод, сопряженный с обратимым фактором риска (травма, операция, острое нехирургическое заболевание) ТГВ: 3 мес при дистальной локализации тромбоза (голень) ; при обширном проксимальном тромбозе желательно продлить до 6 мес.
ТЭЛА: не менее 3 мес
Впервые возникший неспровоцированный эпизод Не менее 3 мес; продление на неопределенно долгий срок при проксимальном ТГВ и/или ТЭЛА, низком риске кровотечения и
возможности поддерживать стабильный уровень антикоагуляции*
Рецидивирующий ТГВ/ТЭЛА Неопределенно долго
Имплантация кава-фильтра Неопределенно долго
Злокачественное новообразование НМГ на 3-6 мес; в дальнейшем продление использования антико-агулянтов на неопределенно долгий срок или по крайней мере до излечения онкологического заболевания
Примечание. * – основания для продления антикоагулянтной терапии после впервые возникшего неспровоцированного эпизода проксимального ТГВ/ТЭЛА:
– тромбофилии, сопряженные с наиболее высоким риском рецидива ВТЭО (антифосфолипидный синдром, дефицит антикоагулянт-ных протеинов C или S, мутации фактора V Лейдена или протромбина G20210A) ;
– плохая реканализация проксимальных сегментов глубокого венозного русла по данным компрессионной ультрасонографии через 3 мес от начала лечения (данный фактор через 6 мес можно не учитывать) ;
– сохранение дисфункции правого желудочка по данным ЭхоКГ при выписке из стационара;
– повышенный уровень D-димера на фоне использования антикоагулянтов или его повышение через 1 мес после отмены антикоагулянтов.
Статья добавлена 18 мая 2016 г.
Источник
Продолжаем серию публикаций о том, как справиться с варикозным заболеванием вен и симптомами усталых ног. Сегодня рассказываем о том, что такое венотоники и каким образом они участвуют в лечении и профилактике варикоза. Чем препараты отличаются друг от друга, какой эффект оказывают и когда начинать их применять.
Что такое венотоники
Венотоники или их называют флеботоники, венопротекторы – лекарства, которые способны придать тонус венам, улучшить качество стенок сосудов, правильно распределить лимфу и наладить лимфоток и кровоток, “отладить качество деталей” нашего организма, чтобы предупредить или избавить от развития опасных последствий – тромбов и тромбозов.
На аптечных полках венотоники представлены очень широко и каждый из препаратов имеет разную степень эффективности, но одно общее фармакологическое действие – усиление тонуса мышц на стенках сосудов и влияние на проницаемость капилляров.
Приём препаратов-венотоников является ключевым моментом в успешной терапии варикозной болезни. На фоне приёма препаратов отмечается снижение неприятных симптомов в нижних конечностях, боли, отёков, тяжести.
Какие бывают венотоники
Не все венотоники одинаковы. Различаются по составам и своей принадлежностью к той или иной категории препаратов, составом и эффектом. Основными и самыми назначаемыми лекарствами от варикоза считаются:
Венотоники на основе сапонинов и флавоноидов.
Такие препараты хорошо устраняют первоначальные признаки нарушений трофики тканей (изменение цвета кожи, зуд или жжение в нижних конечностях, появление язв или пузырьков с прозрачной жидкостью), которые особо активно проявляются у лиц с сахарным диабетом, снимают боль и усталость, справляются с тяжестью в ногах.
Флавоноиды – соединения растительного происхождения с биологической активностью. Улучшают качество и положительно влияют на системы и органы человека, обладают общеукрепляющим действием, в том числе сосудотонизирующим.
К препаратам с активным действующим веществом-флавоноидом относятся: Детралекс, Венарус, Флебодия, Вазокет.
Венопротекторы этого типа проникают в системный кровоток и непосредственно влияют на стенки сосудов и вен, переносятся в целом хорошо.
Венотоники-рутозиды.
Лекарства с Р-витаминной активностью улучшают качество стенок сосудов и нормализуют функцию их сокращения. Хорошо работают в отношении капилляров, снижая их проницаемость. Восстанавливают качество сосудов, принимаются в качестве снижения их ломкости.
Эти ангиопротекторы подходят для профилактики, терапии венозной болезни и улучшения тонуса кровеносной системы. Профилактика недостатка витамина Р. Препараты этой группы имеют широкий спектр показаний.
Выпускаются и синтетические, комбинированные препараты. Действие их идентично натуральным препаратам.
Все препараты с венотонизирующим эффектом выпускают в виде наружных средств и средств системного действия.
Наружно:
Мази. Созданы для воздействия на стенки сосудов с помощью наружного применения. Легко наносятся, имеют меньшие противопоказания, хорошо впитываются и имеют длительный устойчивый терапевтический эффект.
Гели. Отличаются легкой структурой, быстро впитываются и проникают к месту воспаления, чаще обладают охлаждающим эффектом.
Системное действие:
Чаще встречается в виде таблеток, капсул итд. Созданы для перорального приёма, удобно принимать в любое время в любом месте, воздействуют изнутри, лечебный эффект достигается быстрее.
Важно, что к лечению стоит подходить комплексно. Используя, например, одну мазь – хорошего устойчивого результата вы не добьетесь. Обратите внимание и на компрессионное белье в качестве дополнения к лечению.
Когда назначаются венотоники
Венотоники начинают принимать с первых проявлений проблем с сосудами. При благоприятных условиях, то есть, когда варикозная болезнь находится на нулевой стадии, но уже появляются неприятные симптомы в виде отёков и тяжести, венопротекторы способны предотвратить тяжелые последствия варикоза и свести к минимуму такие последствия как тромбоз, тромбофлебит, трофические изменения.
Самая ранняя стадия – тот случай, когда важно комплексно подойти к лечению и “услышать” свой организм.
На более поздних стадиях препараты и тем более дозировку рекомендуется согласовывать с лечащим врачом.
Как действуют препараты-венотоники
Основной эффект венотоников – это возвращения тонуса мышечным волокнам, которые находятся внутри вен – венозным клапанам. Именно они делают так, чтобы наша кровь хорошо прокачивалась снизу вверх без обратного тока.
Когда начинает развиваться варикозная болезнь и стенки вен “проседают”, клапаны не могут выполнять свою нормальную функцию. Начинаются застойные процессы, нарушается отток лимфы и крови. Приём венотоников, как тренажер для мышц, начинает воздействовать на слабую вену, “подтягивая” тонус её мышечных волокон. Лечебное действие венотоников проявляется не только в ногах, но и по всему организму. Этим достигается общее хорошее самочувствие, снижение головных болей и головокружений.
Второе действие всех венотоников – приведение в “порядок” мелких сосудов и капилляров. Это свойство – следствие основного эффекта. Ведь когда происходит нормализация оттока крови и лимфы, мелкие капилляры перестают испытывать на себе тяжесть и нагрузки.
И, наконец, третий значимый эффект венопротекторов – улучшение и нормализация качества крови и лимфы- их текучесть и вязкость. То есть, густая кровь будет создавать определенные риски развития варикоза, потому что венам “продвигать” такую кровь сложнее из-за возникающего сопротивления.
Важно знать:
Почему возникает варикоз?
Чаще всего заболеваниям венозной системы подвержены женщины. По данным статистики (это только официальные медицинские цифры) в России 46% женщин страдают варикозом разных стадий. И только 20% приходится на мужчин.
И у женщин и мужчин – это могут быть:
сидячая, стоячая работа без возможности сменить активность в течение дня
отсутствие минимальных физических нагрузок, либо наоборот чрезмерно активные занятия спортом
тяжелый физический труд, требующий постоянного ношения грузов и тяжестей
генетическая предрасположенность к ослаблению тонуса сосудов
механические и химические повреждения стенок сосудов (укусы ядовитых змей и насекомых)
затруднения кровотока, изменение свойств крови (густота и вязкость)
курение и неправильное питание
У женщин в особенности существует ещё и физиологическая предрасположенность. Повышение эстрогена при сниженном уровне прогестерона приводит к тому, что сосудистая система начинает давать сбой, приводя к патологиям вен. Часто женщины ощущают гормональный скачок во время беременности, когда организм выбрасывает в кровь гормон, повышающий эластичность мышц, подготавливаясь тем самым к предстоящим родам.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакодинамика
Цефтриаксон – парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
| Чувствительны | Умеренно чувствительны | Устойчивы | |
| Метод разведений | |||
| Подавляющая концентрация, мг/л | = 8 | 16-32 | = 64 |
| Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) | |||
| Диаметр зоны задержки роста, мм | = 21 | 20-14 | = 13 |
Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Распределение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd – от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
Выведение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
При нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Источник