На какие фазы воспаления влияют нпвс
Неврологи, онкологи, терапевты Юсуповской больницы перед тем, как назначить пациенту нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), проводят обследование с помощью современных аппаратов ведущих фирм Европы, США и Японии. Для лабораторных исследований применяют качественные реагенты, позволяющие получать точные результаты анализов. Пациенты в клиниках больницы пребывают в комфортных палатах. Они обеспечены диетическим питанием и индивидуальными средствами личной гигиены.
Нестероидные противовоспалительные средства обладают ярко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими эффектами. Их действие заключаются в ингибировании некоторых ферментов, с помощью которых образуются биологически активные вещества, катализирующие воспалительный процесс. Классические НПВС оказывают побочное действие на органы пищеварения, сердечно-сосудистую и нервную систему. Кандидаты и доктора медицинских наук, врачи вышей категории, работающие в Юсуповской больнице, используют НПВС нового поколения список, которых можно увидеть дальше в статье, обладающие минимальным спектром нежелательных эффектов.
Лучшие НПВС нового поколения
Наиболее известное нестероидное противовоспалительное средство нового поколения – мовалис. В отличие от классических НПВС, его можно применять достаточно длительно. Мовалис выпускается под следующими торговыми названиями:
- Мовасин;
- Артрозан;
- Месипол;
- Амелотекс;
- Мирлокс;
- Мелокс;
- Лем;
- Мелбек.
Наряду с мовалисом врачи назначают следующие нестероидные противовоспалительные средства: целекоксиб, нимесулид, эторикоксиб и оксикамы. Целекоксиб оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие при артрите, остеохондрозе, артрозе. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы минимальные. Нимесулид – единственный НПВС, который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Он тормозит вещества, разрушающие хрящевую ткань и коллагеновые волокна. Выпускается в форме таблеток, гранул, геля. Эторикоксиб в России больше известный под торговым названием «Аркоксиа». В рекомендованных дозах он оказывает минимальное воздействие на слизистую оболочку желудка и кишечника.
Оксикамы – основоположники нового поколения НПВС. Они характеризуются увеличенным периодом полувыведения, в результате чего действие НПВП препарата продлевается. Такая особенность оксикамов позволила сократить кратность приёма лекарств, что уменьшило степень риска развития побочных эффектов.
К оксикамам относится ксефокам. Это безопаснейшее НПВС. Он обладает высокой болеутоляющей способностью, которую по силе можно сравнить с морфином. При этом он не вызывает привыкания и токсического действия на центральную нервную систему. Обезболивающее действие препарата длится 12 часов.
Рофекоксиб избавляет от отёков, боли, воспаления. Его применяют при ортопедических заболеваниях: остеохондрозе, артрозе, артрите, а также при зубных и головных болях. Препарат продаётся в аптеках под названием Денебол в виде таблеток и мази. Целекоксиб эффективен при сильных болях. Это НПВС не влияет на желудок. Выпускается в виде капсул по 100 и 200 мг.
Показания и противопоказания
НПВС назначают при наличии следующих показаний:
- Ревматические заболевания (ревматическая лихорадка, анкилозирующий спондилит, ревматоидный, подагрический и псориатический артриты, синдром Рейтера);
- Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (миозит, тендовагинит, бытовая и спортивная травма, остеоартроз);
- Неврологические заболевания (радикулит, невралгия, люмбаго, ишиас).
- Почечная и печёночная колика;
- Болевой синдром различного происхождения, в том числе абдоминальная, головная и зубная боль, боли после операции;
- Лихорадка;
- Дисменорея.
НПВС также применяют для профилактики артериальных тромбозов.
Врачи Юсуповской больницы не назначают НПВС в следующих случаях:
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- Выраженные нарушения функции почек и печени;
- Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных ингредиентов;
- Беременность и лактация;
- Цитопения;
- Индивидуальная непереносимость препаратов.
НПВС с осторожностью назначают пациентам, страдающим больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приёме любых других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью выбирают НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы НПВС короткими курсами.
Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения одновременно оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Воспалительный процесс сопровождается болью, покраснением тканей, отёками, местным и общим повышением температуры. Непосредственное участие в воспалительной реакции принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые воздействуют НВПС.
Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет 2 активные изоформы, выполняющие свои специфические функции. ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов и защищает слизистую желудка, влияет на функцию тромбоцитов. НПВС, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, обладают побочными эффектами. ЦОГ-2 является специфическим ферментом, который фактически отсутствует в норме. Его синтез происходит под воздействием других медиаторов. Избирательное действие НПВС последнего поколения основано на блокировке именно этого фермента. Это не снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств. Селективные НПВС последнего поколения, оказывая сильнейшее обезболивающее действие, не вызывают зависимости и привыкания.
Нестероидные противовоспалительные средства – не гормональные препараты. Они не вызывают серьёзных осложнений в виде артериальной гипертензии, сахарного диабета. Тем не менее, блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению боли, воспаления, но и пагубно влияет на состояние слизистой оболочки желудка, вызывает эрозии и язвы. НПВС в защитной оболочке, не разрушающейся в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного воздействия на кишечник.
НПВС препараты нового поколения отличаются селективным действием. Они практически не воздействуют на ЦОГ-1, в то же время стимулируют синтез ЦОГ-2, угнетают выработку простагландинов. НПВС нового поколения, список которых с каждым годом расширяется, обладают высокой эффективностью и обладают минимальными побочными эффектами.
Противовоспалительное действие НПВС обусловлено снижением продукции воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости сосудистой стенки. Благодаря блокировке воспалительных факторов значительно снижается раздражение нервных рецепторов, что положительно отражается на уменьшении болевых ощущений. Воздействуя на терморегулирующие центры, НПВС оказывают жаропонижающее действие.
Врачи Юсуповской больницы назначают современные НПВС нового поколения для лечения заболеваний, которые сопровождаются лихорадкой, воспалением, болевыми ощущениями и отёком. Различают следующие показания к применению НПВС нового поколения:
- Обострение заболеваний опорно-двигательной системы (остеохондроза, артритов, артрозов);
- Грыжи позвоночника, травмы, ушибы, растяжения мышц, связок и сухожилий;
- Почечная и печёночная колика, висцеральные боли в животе, альгодисменорея;
- Высокая температура тела;
- Угроза образования тромбов.
От приёма НПВС следует воздержаться пациентам, страдающим заболеваниями органов пищеварения, патологией крови.
Правила назначения и дозирования противовоспалительных лекарств
Для каждого пациента врачи Юсуповской больницы подбирают наиболее эффективное НПВС с наилучшей переносимостью. В качестве противовоспалительных лекарств используют неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Ревматологи при назначении НПВС учитывают, что обезболивающий эффект наступает быстро, а противовоспалительное действие наблюдается спустя 10-14 дней регулярного приёма препаратов. При назначении напроксена или оксикамов наиболее выраженный противовоспалительный эффект на 2-4 неделе.
Начинают терапию с минимальных эффективных доз НПВС. При хорошей переносимости препарата через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне. В последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз НПВС, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксена, ибупрофена). При лечении аспирином, индометацином, фенилбутазоном, пироксикамом врачи ограничиваются минимальными дозами препаратов. У некоторых пациентов лечебный эффект достигается только при использовании высоких доз НПВС.
При длительном терапевтическом курсе НПВС принимают после еды. Для получения быстрого обезболивающего и жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать НПВС за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. Для профилактики эзофагита пациентам рекомендуют после приёма препаратов в течение 15 минут не принимать горизонтального положения.
При выраженной утренней скованности врачи советуют принимать быстро всасывающиеся из желудка НПВС сразу после пробуждения или назначают длительно действующие препараты на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в пищеварительном тракте и более быстрым наступлением эффекта обладают кетопрофен, диклофенак-калий, напроксен-натрий, водорастворимый («шипучий») аспирин.
Для достижения максимального терапевтического действия с минимальными побочными эффектами врачи применяют монотерапию НПВС. Одновременное применение двух или более НПВС считается не целесообразным по следующим причинам:
- Отсутствие доказательной базы эффективности таких комбинаций;
- Снижение концентрации некоторых препаратов в крови (ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака, индометацина, пироксикама напроксена, ибупрофена), что ведёт к ослаблению терапевтического эффекта;
- Возрастание степени риска развития нежелательных реакций (исключением является возможность применения парацетамола в сочетании с другим нестероидным противовоспалительным средством для усиления обезболивающего действия).
Некоторым пациентам назначают 2 НПВС в разное время суток (препарат, быстро всасывающийся из желудка – утром и днём, а действующий длительно – на ночь).
Лекарственные взаимодействия НПВС
Довольно часто пациентам, которые получают НПВС, врачи Юсуповской больницы назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно учитывают возможность их взаимодействия друг с другом. НПВС усиливают действие непрямых антикоагулянтов и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови при их приёме внутрь.
Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие препаратов, снижающих артериальное давление, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина. Врачи избегают одновременного назначения НПВС и мочегонных препаратов ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности. В этом плане наиболее опасной является комбинация индометацина с триамтереном.
Антациды, содержащие алюминий (альмагель, маалокс) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в пищеварительном тракте. Сопутствующее назначение таких антацидов требует увеличения дозы НПВС. Холестирамин и НПВС можно принимать с интервалом в 4 часа. Всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте усиливает натрия бикарбонат (пищевая сода).
Противовоспалительный эффект НПВС увеличивают «медленно действующие» противовоспалительные средства (аминохинолины, препараты золота) и глюкокортикоидные гормоны. Обезболивающее действие НПВС усиливают седативные препараты и наркотические анальгетики.
Не стоит забывать, что НПВС только убирают симптомы болезни. При неконтролируемом приёме нестероидных противовоспалительных средств болезнь может прогрессировать. Получить консультацию по поводу лечения НПВС можно, записавшись на приём онлайн или позвонив по телефону контакт-центра Юсуповской больницы. Врачи после проведенного комплексного обследования и установки точного диагноза подберут наиболее эффективные и безопасные НПВС нового поколения.
Источник
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) врачи Юсуповской больницы используют для купирования болевого синдрома, снижения температуры и уменьшения воспалительного процесса. При назначении препаратов используют сравнительную характеристику НПВС, назначают лекарственные средства в зависимости от выраженности того или иного симптома после комплексного обследования пациентов с помощью новейшей аппаратуры ведущих мировых производителей.
Врачи применяют нестероидные противовоспалительные средства, которые разрешены для клинического использования в России. При назначении НПВС учитывают показания, противопоказания и возможные побочные эффекты НПВС. При необходимости лечения НПВС пациентов с высоким риском развития осложнений применяют методы улучшения переносимости нестероидных противовоспалительных средств. В тяжёлых случаях на заседании экспертного совета обсуждают целесообразность применения НПВС, сопоставляют ожидаемую от приёма препаратов пользы и риск развития побочных эффектов, коллегиально принимают решение о назначении НПВС и подбирают минимальную эффективную терапевтическую дозу лекарственного средства.
Классификация НПВС
В таблице представлена классификация НПВС в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры.
Таблица 1. НПВС, обладающие выраженным противовоспалительным эффектом.
| Кислоты | |
| Салицилаты | Ацетилсалициловая кислота Лизинмоноацетилсалицилат Дифлунизал |
| Производные индолуксусной кислоты | Индометацин Этодолак Сулиндак |
| Пиразолидины | Фенилбутазон |
| Оксикамы | Пироксикам Мелоксикам Теноксикам Лорноксикам |
| Производные фенилуксусной кислоты | Диклофенак |
| Некислотные производные | |
| Алканоны | Набуметон |
| Производные сульфонамида | Нимесулид Рофекоксиб Целекоксиб |
НПВС второй группы, оказывающие слабое противовоспалительное действие, обозначают терминами «ненаркотические анальгетики» или «анальгетики-антипиретики». К ним относятся:
- производные антраниловой кислоты (мефенамовую кислоту, этофенамат);
- производные парааминофенола (фенацетин, парацетамол);
- пиразолоны (метамизол, пропифеназон, аминофеназон);
- производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак).
НПВС, которые относятся относящиеся к одной и той же группе и близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Среди НПВС первой группы наиболее мощное противовоспалительное действие оказывает диклофенак и индометацин, а наименьшее – ибупрофен. Индометацин (производное индолуксусной кислоты), чаще вызывает поражение пищеварительного тракта, чем этодолак, который также относится к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата зависит от вида и особенностей течения патологического процесса у конкретного пациента и от его индивидуальной реакции.
Фармакодинамика и фармакокинетика НПВС
Нестероидные противовоспалительные средства обладают главным и общим элементом механизма действия – угнетают синтез простагландинов из арахидоновой кислоты путём ингибирования (угнетения) фермента циклооксигеназы. Простагландины действуют разнообразно:
- являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают местное расширение сосудов, отек, экссудацию (выход ткани из кровеносного русла в окружающие ткани), миграцию лейкоцитов;
- вызывают сенсибилизацию (повышение чувствительности) рецепторов к механическим воздействиям и медиаторам боли, понижая порог болевой чувствительности;
- повышают чувствительность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе, к действию внутренних пирогенов образующихся в организме под влиянием бактерий, вирусов и токсинов.
НПВС тормозят действие двух ферментов – ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, регулирует целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта, функцию тромбоцитов, кровоток в почках, и ЦОГ-2, участвующий в продукции простагландинов при воспалении. В нормальных условиях ЦОГ-2 отсутствует. Он образуется под действием некоторых тканевых факторов, которые инициируют воспалительную реакцию.
Учёные предполагают, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено торможением ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – угнетением ЦОГ. В зависимости от воздействия на различные формы циклооксигеназы выделяют НПВС:
- с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-1 (ацетилсалициловая кислота, кетопрофен, индометацин, сулиндак, пироксикам);
- примерно равноценно ингибирующие ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (лорноксикам);
- обладающие умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (этодолак, нимесулид, мелоксикам; набуметон);
- с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-2 (целекоксиб, рофекоксиб).
Обезболивающее действие эффект НПВС связано с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге. Анальгетический эффект в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в суставах, сухожилиях, мышцах, нервных стволах. НПВС уступают препаратам группы морфина по силе обезболивающего действия при болях, связанных с заболеваниями внутренних органов. Диклофенак, кетопрофен, кеторолак, метамизол достаточно эффективны при коликах и послеоперационных болях. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не вызывают лекарственной зависимости, не угнетают дыхательный центр, а при коликах не усиливают спазм гладкой мускулатуры.
НПВС оказывают жаропонижающее действие. Они действуют при лихорадке, но на нормальную температуру тела не влияют. Антиагрегационный эффект НПВС проявляется ингибированием ЦОГ-1 в тромбоцитах и подавлением выработки эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее длительной и сильной антиагрегационной активностью обладает ацетилсалициловая кислота. Она необратимо подавляет способность тромбоцита к образованию групп на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационное действие других НПВС слабее и обратимое.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не оказывают воздействия на агрегацию тромбоцитов. Иммуносупрессивный эффект НПВС выражен умеренно. Он проявляется при длительном применении препаратов и имеет «вторичный» характер: снижая проницаемость капилляров, нестероидные противовоспалительные средства затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и взаимодействие антител с субстратом.
Все НПВС хорошо всасываются в пищеварительном тракте. Они практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя другие лекарственные препараты, а у новорождённых – билирубин. Это может стать причиной развития билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасными в этом отношении являются салицилаты и фенилбутазон. Большинство нестероидных противовоспалительных средств хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Обмен НПВС происходит в печени, продукты их метаболизма выделяются через почки.
Сравнительная характеристика НПВС
Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств позволяет выделить лучшие по силе действия в различных направлениях препараты:
- выраженным противовоспалительным действием обладает диклофенак, индометацин, флурбипрофен, пироксикам;
- конкурентоспособными в отношении обезболивающего действия являются кеторолак, кетопрофен, индометацин, диклофенак;
- эффективно снижают температуру тела нурофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол.
НПВС нового поколения имеют высокую эффективность по силе действия. Побочные эффекты сведены к минимуму.
Наиболее эффективные НПВС
Лидером среди НПВС является Мовалис – препарат продлённого действия, который пациенты могут принимать в течение длительного времени. Оказывает выраженное противовоспалительное действие. Врачи Юсуповской больницы назначают мовалис пациентам, страдающим ревматоидным артритом, остеоартрозом, анкилозирующим спондилоартритом. Обладает обезболивающим и жаропонижающим эффектом, защищает хрящевую ткань. Может применяться при головной и зубной боли. 1,5 мл препарата содержит 15 мг мелоксикама. Одна таблетка содержит 7,5 мг или 15 мг основного действующего вещества мелоксикама и вспомогательные ингредиенты.
Нимесулид по силе обезболивающего действия превосходит многие аналоги, анальгезирующий эффект достигается через 20 минут. Уменьшает воспалительную реакцию, положительно влияя на коллагеновые волокна и хрящевые ткани, оказывает антиоксидантное воздействие. Врачи назначают нимесулид при болях в суставах, мышцах, ущемлении нерва. Эффективно снимает головную и зубную боль. Обладает минимальной выраженностью побочных эффектов.
В состав таблеток входит активное вещество нимесулид 0,1 г и вспомогательные ингредиенты. В 1 г содержится 0,01 г нимесулида, спирт этиловый, пропиленгликоль, димексид и другие вспомогательные вещества. 1 ампула раствора нимесулида для инъекций ёмкостью 2мл содержит 75мг нимесулида.
К группе оксикамов относится ксефокам. Действие препарата продолжается до 12 часов. Он обладает обезболивающим эффектом, по силе не уступающим морфину. В отличие от опиоидных анальгетиков, не вызывает привыкания, не оказывает влияния на нервную систему. Выпускается в виде раствора для инъекций по 8 мг во флаконе, таблеток под плёночной оболочкой, содержащих 4 мг или 8мг лорноксикама.
Врачи Юсуповской больницы индивидуально подбирают режим дозирования в зависимости от индивидуального ответа на лечение. Для снятия боли применяют ксефокам в суточной дозе 8–16 мг, разделённой на 2–3 приема. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 16 мг. Для лечения ревматоидного артрита назначают 12мг лорноксикама в сутки. Пациенты применяют препарат в 2-3 приёма. Поддерживающая доза не должна превышать 16 м в сутки. Рекомендуемая доза для внутривенного или внутримышечного введения составляет 8 м. Некоторым пациентам требуется дополнительное введение дозы 8 мг течение первых 24 часов. Максимальная суточная доза равна 16 мг.
Рофекоксиб высокоспецифично подавляет ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях препарат не влияет на активность ЦОГ-1. Применяется при остром и хроническом остеоартрите, остеохондрозе, неаралгиях, для купирования болевого синдрома, лечения первичной дисменореи. 1 таблетка содержит 12,5 мг или 25 мг рофекоксиба. В аптечную сеть поступает под названием «Денебол».
Напроксен оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Препарат уменьшает миграцию лейкоцитов, снижает активность лизосом и медиаторов воспаления, блокирует синтез арахидоновой кислоты и тормозит агрегацию тромбоцитов.
После приёма внутрь напроксен быстро полностью всасывается из пищеварительного тракта. 99% препарата связывается с белками плазмы. Выделяется преимущественно почками. Выпускается в виде следующих форм:
- таблеток, в состав которых входит 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1,0 г напроксена;
- суспензии для приёма внутрь – содержит в 5 мл – 0,125 г основного действующего вещества;
- свечей ректальных, содержащих по 0,25 и 0,5 г напроксена.
Таблетки следует принимать внутрь целиком, запивая жидкостью, во время еды. В острой стадии заболевания врачи назначают по 0,5-0,75 г напроксена 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 1,75 г. Для поддерживающей терапии таблетки принимают утром и вечером не больше 500 мг в сутки.
При остром приступе подагры первая доза составляет 825 мг, затем пациенты принимают по 275 мг напроксена каждые 8 ч. При альгодисменорее первая доза препарата равна 500 мг, затем следует принимать по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени назначают по 500 мг напроксена. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0,5 г). Детям лучше давать суспензию напроксена в возрастных дозах.
При необходимости применения НПВС запишитесь на приём к врачу по телефону Юсуповской больницы. Неврологи назначают нестероидные противовоспалительные препараты после комплексного обследования пациента. Учитывают наличие показаний и противопоказаний, риска развития побочных эффектов, принимая во внимание фармакокинетику НПВС.
Источник