С чем пьют амоксиклав при воспалении

+ (Amoxicillin + Clavulanic acid)

J01CR02 –

• – + – [ ]

(-10)

-10

3D-

250+125 : , , , , , 250/125 AMC .

500+125 : , , , .

875+125 : , , , , 875 125 AMC .

: .

: – . – .

/ : – .

: , , – , .

– , .

.

(- ), ( , ) , . , .

-, , , .

-, . -, , , , . .

in vivo :

– – Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

– – Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

in vitro ( ):

– – Bacillis anthracis*, Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, * ( Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus, Streptococcus viridans;

– – Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus;

– – Bordetella pertussis, Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella*, Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

– – Bacteroides* ( Bacteroides fragilis), Fusobacterium*;

– – Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* -, .

** / in vitro, , .

. pH . – – .

70%.

1 . Cmax ( ) 3-12 /, – 2 /.

Cmax 1,2 (1000+200 ) 105,4 / – 28,5 / – .

/ .

Vd , ( .. , ; , ; , ; , , , , , ).

– 25% 18% .

Vd 0,3-0,4 / 0,2 / .

.

( ) . . .

, , . 250+125 500+125 60-70% 40-65% 6 . 10-25% . 2,5–4-(2-)-5–1–3- 1–4—2- .

T1/2 / 1 , 25 / . , 24 50-85%, – 27-60%. 2 .

1.

1

T1/2 7,5 4,5 .

: .

– .

, :

– ( .. , , , , );

( .. , , );

( , , );

;

, ;

;

(, );

.

/

;

, (, );

.

;

, – ;

/ , / , ;

;

12 40 .

;

(l <30 /) ( 875 +125 )

: , , , , , , .

, .

.

.

, , /

: , , , , , , , , , , ( ), , , , , , / , ( , , ), , .

: , , , , , , , , -, , , , .

: ( ), , , ( ), , , , , .

: , , ( ).

: , , .

: .

, , , /

: . , , , .

: – ( ), ; – , , , , , .. .

: – , , , , .

: – , ; – , , , , , ; , , .

: – , , , . . , , ; – ; – – , ( ), , , . . .

: – , , ; – ; – -, , , .

: – , , .

: – / ( , – , ); , , . .

, . , , . , . , . – , , , ( ).

: – ; – .

, , , , .

, , , , (), ( ).

.

. .

, ; – .

. .

( ). (, ), – .

.

( , ). , .

, .

, , – , 50%. .

/

.

.

, , , , , , .

,

. , , , , .

.

5-14 . . 14 .

12

. – 40 // 3 .

40 , . ≤6 .

12 ( >40 )

1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 , – 1 . 500+125 8 1 . 875+125 12 .

250+125 500+125 – 125 , 2 . 250+125 1 . 500+125 .

1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 5 .

Cl :

– 12 ( ≥40 ) (. 2);

– 48 ;

– 875+125 Cl >30 /.

2

. .

125+31,25/5 250+62,5/5 ( 125+31,25/5 250+62,5/5 , 5 , 0,1 5 , 2,5 5 ).

3 – 30 // ( ), 2 ( 12 ).

– 3 (. 3).

3

3 – 20 / 40 / , , ( ) , 3 ( 8 ).

– 3 ( 20 // ( ) (. 4).

4

– 3 ( 40 // ( ) (. 5).

5

( ) – (. 6).

6

400 +57 /5

. 25 / – 45 / – , , ( ) , 2 .

400 +57 /5 , 1, 2, 3, 4, 5 4 .

400 +57 /5 3 .

7

, .

6 , – 45 /.

( ) 600 , – 10 /.

, .

Cl >30 / .

40 ( )

Cl 10-30 / – 500/125 2 .

Cl <10 / – 500/125 1 .

, , – 500/125 24 , 500/125 (.. ).

40

Cl 10-30 / – 15/3,75 / 2 ( 500/125 2 ).

Cl <10 / – 15/3,75 / 1 ( 500/125 ).

– 15/3,75 / 1 . – 15/3,75 /. 15/3,75 /.

5-14 . . 14 .

125+31,25 /5 – , 86 ( ), .

250+62,5/5 – , 85 ( ), .

400 +57 /5 – , ( ) , , .

8

!

. .

( ).

.

/

/.

: 40 – .

3 4 – 30 / ( ) 12 .

3 4 – 30 / ( ) 8 .

3 30-40 .

3 12 – 30 / ( ) 8 , – 6 .

. Cl 30 / .

<40 :

30 25 5 .

12 40 – 1,2 (1000+200 ) 8 , – 6 .

: 1,2 ( 2 ). – 1,2 4 .

/ :

85% , . .

5-14 . . .

/ . : 600 (500+100 ) – 10 1,2 (1000+200 ) – 20 . / ( 3-4 ).

20 / .

/ . : , 600 (500+100 ) 1,2 (1000+200 ) , 50 100 . – 30-40 .

:

, .

. .

. , , .

( 30 ) , , .

.

500 /125 :

12 ≥40

– 1 . (500 /125 ) 12 (2 ).

– 1 . (500 /125 ) 8 (3 ).

1500 /375 .

. Cl 30 / .

12 ≥40 ( ):

875 /125 :

12 ≥40

– 1 . (875 /125 ) 12 (2 ).

2 1750 /250 .

. Cl 30 / .

Cl 30 / , 875 /125 .

500 /125 Cl .

. . . , .

!

5 . 14 .

.

: – ( , , ), , , , – .

: , – .

( 4 ) . / .

, , .

.

, .

, , .

, + .

. .

. . .

, – .

.

.

– , . , , .

48-72 . .

, .

, .. .

. .

, . – , , , , , .

, , ,

.

/

, .

, : 600 (500+100 ) 29,7 . 1,2 (1000+200 ) 59,3 . 200 .

, , 250 + 125 . 15, 20 21 . 2 () , . 1 . .

, , 500 + 125 . 15 21 . 2 () , . 1 . .

5 7 . / . 2, 3 4 5 . 2 7 . .

, , 875 + 125 . 5 7 . / . 2 4 5 . 2 7 . .

, 125 + 31,25 /5 250 + 62,5 /5 . – 25 (100 ) (100 ). , – .

– 1 . 2,5 5 (2,5 ѻ 5 ѻ), 6 (6 ѻ) . 1 . .

, 400 + 57 /5 . – 8,75 (35 ), 12,50 (50 ), 17,50 (70 ) 35,0 (140 ) . 17,5 (70 ) (70 ) .

– 1 . .

, 500 + 100 1000 + 200 . 500 100 1000 200 , . 5 . .

, 500 + 125 875 + 125 . 2 . . 5 7 .

.. 57, , .

1. .., 57, , .

2. , 10 -6250, , .

: 125317, , , 8, . 1.

.: (495) 660-75-09; : (495) 660-75-10.

.

25 °C, ( ).

.

, 250 +125 250 +125 – 2 .

, 500 +125 500 +125 – 2 .

, 875 +125 875 +125 – 2 .

500 +100 500 +100 – 2 .

1000 +200 1000 +200 – 2 .

500 +125 500 +125 – 3 .

875 +125 875 +125 – 3 .

125+31.25/5 – 3 . – 7 .

250+62.5/5 – 3 . – 7 .

400 +57 /5 400 +57 /5 – 3 . – 7 .

, .

Источник

Бактериальные инфекции органов дыхания являются одной из серьезных медико-социальных проблем. Основное направление в лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей заключается в использовании антибактериальных препаратов, приводящих к подавлению жизнедеятельности микроорганизмов в результате угнетения специфического для них метаболического процесса (связывание антибиотика с ферментом или структурной молекулой бактерий) [11].

Несмотря на наличие большого количества современных антибиотиков, перед каждым лечащим врачом всегда стоит проблема выбора оптимального препарата. При выборе антибактериального препарата для лечения пневмоний и обострений хронического бронхита необходимо учитывать возраст, тяжесть состояния больного, наличие сопутствующих заболеваний, условий развития болезни. Одной из групп антибактериальных препаратов, хорошо зарекомендовавших себя для лечения инфекций органов дыхательной системы, являются полусинтетические защищенные пенициллины. К представителям данной группы относится Амоксиклав® (амоксициллин/клавулант, Лек, Словения), высокая эффективность и безопасность которого доказана многочисленными исследованиями.

Амоксиклав – антибиотик широкого спектра действия, который представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора b-лактамаз – клавулановой кислоты. Соотношения компонентов препарата для приема внутрь – 2:1, 4:1, 7:1, для парентеральной формы – 5:1 [10].

Амоксиклав обладает высокой бактерицидной активностью, в том числе в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к одному амоксициллину [6].

Активность данного препарата наблюдается в отношении [2,10]:

• аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Strepto- coccus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

• анаэробных грамположительных бактерий: Clostri- dium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

• аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

* анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы b-лактамаз, неактивна в отношении b-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием b-лактамаз [2,4,9].

Широкий спектр антимикробного действия и активность в отношении амоксициллинрезистентных штаммов делают Амоксиклав незаменимым в лечении бронхолегочной инфекции, особенно при высоком риске наличия возбудителей, продуцирующих b-лактамазы, преимущественно у больных с иммунодефицитом, при внутрибольничной инфекции [1,5,8].

Фармакологические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты очень похожи. При внутривенном введении концентрации в сыворотке обоих веществ многократно превосходят необходимые лечебные концентрации. При пероральном приеме они быстро всасываются в кровь. Пиковые уровни обоих соединений в сыворотке достигаются примерно через час после приема препарата. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию. Препарат хорошо распределяется в органах и тканях, создавая достаточные концентрации для уничтожения штаммов чувствительных бактерий.

Помимо плазмы крови, высокая концентрации Амоксиклава наблюдается в мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, плевральной жидкости. По степени проникновения в легочную ткань амоксициллин/клавуланат превосходит ампициллин [9]. Концентрации амоксициллина в мокроте в два раза превышают концентрации ампициллина при приеме одинаковых доз препарата. Причем концентрации первого средства значительно дольше сохраняются в мокроте на терапевтическом уровне.

Оба компонента препарата метаболизируются в печени: амоксициллин – на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота – на 50% [2,4,9].

Препарат выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78% дозы амоксициллина и 25-40% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема [2,4,9].

Побочные эффекты при применении препарата в большинстве случаев слабые и преходящие. Представлены в основном изменениями со стороны пищеварительного тракта и аллергическими реакциями [2,4,9].

Амоксиклав разрешен к применению во все триместры беременности.

Препарат имеет несколько лекарственных форм: для приема внутрь: Амоксиклав в таблетках в дозах 375 мг, 625 мг и 1000 мг, что позволяет использовать его в амбулаторной практике, и для парентерального введения – флаконы по 600 мг и 1200 мг (табл. 1).

Амоксиклав можно сочетать с антибактериальными препаратами других групп.

Наличие различных форм Амоксиклава подразумевает возможность как парентеральной терапии, так и приема per os. В лечении нетяжелых (амбулаторных) форм внебольничных пневмоний и обострений хронического бронхита предпочтение следует отдавать пероральным формам антибиотика. При тяжелом течении инфекции антибиотик необходимо вводить парентерально. Высокоэффективной является и ступенчатая терапия, которая предполагает переход с парентерального пути введения препарата на пероральный – при условии стабилизации состояния больного или улучшения течения заболевания [3]. Обычно это осуществляется на 2-3-й день от начала лечения.

Ступенчатая антибактериальная терапия может обеспечить эффективную терапию пневмоний и обострений хронических бронхитов [3]. Средняя продолжительность парентерального применения антибиотиков составляет 2-3 дня, а пероральная терапия проводится 5-7 дней.

Нами проводилось изучение эффективности Амоксиклава. Группу наблюдения составили 20 больных с рентгенологически подтвержденной пневмонией, средний возраст пациентов – 60,7 лет. Состояние 6 больных было расценено как средней тяжести, остальных – как удовлетворительное. Лечение всех пациентов начато с внутривенного капельного введения препарата по 1,2 г каждые 8 часов в течение 2-3-х дней. После достигнутого клинического улучшения внутривенная терапия заменена на пероральную. Амоксиклав назначался в дозе 625 мг каждые 8 часов внутрь с приемом пищи. Общая продолжительность лечения препаратом составила в среднем 9 суток. Клиническая эффективность Амоксиклава оказалась высокой (100%), выздоровление констатировано у всех 20 наблюдавшихся. Бактериологическая эрадикация достигнута у 16 больных (80%). Группу сравнения составили 20 больных пневмониями, получавших цефотаксим по традиционной схеме парентерально: по 1 г внутримышечно каждые 8 часов, в среднем 8 суток. Выздоровление в этой группе отмечалось в 80% случаев, у 10% больных – уменьшение инфильтративных изменений при полном купировании признаков бактериальной инфекции. Бактериологическая эффективность составила 82,6%. Таким образом, клиническая эффективность Амоксиклава была выше, а бактериологическая – сопоставима с эффективностью цефотаксима. Стоимость 7-дневного курса терапии Амоксиклавом по ступенчатой схеме составляет 42,51 у.е. Стоимость 7-дневного курса терапии цефотаксимом при внутримышечном введении (включая расходные материалы) составляет 49,77 у.е. (при внутривенных инфузиях стоимость увеличивается в 1,3 раза).

К числу важнейших преимуществ ступенчатой терапии по сравнению с парентеральной относится удобство применения и улучшение экономических показателей. Они складываются из снижения затрат в связи с меньшей стоимостью лекарственных форм антибиотика для приема внутрь по сравнению с парентеральными, меньшими затратами на парентеральный антибиотик, применяемый коротким курсом, снижением расходов на шприцы, растворы для внутривенного введения, сокращением затрат рабочего времени медперсонала и уменьшением риска и числа постинъекционных осложнений. Ступенчатая терапия является экономически обоснованным режимом, обеспечивающим преимущества как для пациента, так и для стационара. При ее использовании стоимость лечения снижается на 30-60% [7].

Тяжелое течение пневмоний требует применения парентерального пути введения препаратов, а в ряде случае – комбинированной терапии с использованием антибиотиков других групп.

Литература

1. Авдеев С.Н., Чучалин А.Г. «Роль бактериальной инфекции и выбор антибиотиков при обострении хронического бронхита». // Consilium, №2, 2000 г.

2. «Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов» под редакцией Хабриева Р.У. // Медицина, 2004 г.

3. Буданов С. В. «Ступенчатая антибиотикотерапия инфекций». // Клинический вестник, №4, 1996 г.

4. Государственный реестр лекарственных средств, 2004 г.

5. Иоффе Л.Ц., Бейсебаев Н.А., Шацких В.В., Салимова С.С., Ауельбекова Г.А., Есетова Г.У. «Амоксиклав в лечении инфекций нижних дыхательных путей». // 12 Национальный конгресс по болезням органов дыхания, 2002 г.

6. Кривциов Е.В., Прохорович Е.А., Алексанян А.А., Макарян А.С., Чибикова А.А. «Сравнительная характеристика полусинтетических пенициллинов (ампициллина и амоксициллина/клавулановой кислоты) и фторхинолонов (пефлоксацина и ципрофлоксацина) при лечении больных внебольничной пневмонией». // Медицинская картотека, №2, 1999 г.

7. Ноников В.Е., Константинова Т.Д., Ленкова Н.И., Аргеткина И.Н. «Фармакоэкономические аспекты антибактериальной терапии пневмоний». // Инфекция и антимикробная терапия, №2, 1999 г.

8. Ноников В. Е., Константинова Т. Д., Ленкова Н. И., Минаев В. И., Ритчик Л. А. «Эффективность амоксициллин/клавуланата калия при лечении бронхолегочных инфекций в стационаре». // Антибиотики и химиотерапия, №10, 1997 г.

9. Справочник Видаль, 2003 г.

10. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. «Пенициллины, часть 2. Ингибиторозащищенные и комбинированные пенициллины». // Русский медицинский журнал, №2, 2000 г.

11. Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н. «Антибактериальная терапия. Практическое руководство». // РЦ «Фармедининфо», 2000 г.

Источник