Сульфадиметоксин при воспалении десны

Действующее вещество

– сульфадиметоксин (sulfadimethoxine)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г – в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома; малярия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам; угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сульфадиметоксина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сульфадиметоксина.

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при печеночной недостаточности.

Сульфадиметоксин – 0,2 г или 0,5 г,

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сорт “Экстра” – 0,01692 г или 0,0423 г, кальция стеарат – 0,0022 г или 0,0055 г, аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,00044 г или 0,0011 г, желатин медицинский – 0,00044 г или 0,0011 г.

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) – 8-12 ч.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г – в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25% ацетильных производных и 75-90% – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками.

Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч – до 56%, через 96 ч – до 83,3%.

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день – 1-2 г, затем – по 0,5-1 г/сут.

При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Детям в первый день – 25 мг/кг/сут, затем-12,5 мг/кг/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г.

После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитонемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентраций мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Кожные покровы: фотодерматоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. :

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Нарушение функции щитовидной железы.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛC усиливают проявления гематотоксичности препарата.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Сульфадиметоксин

Торговое наименование препарата

Сульфадиметоксин

Международное непатентованное наименование

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: сульфадиметоксин – 200 мг или 500 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, сульфаниламид

Код АТХ

J01ED

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой угнетением дигидроптероатсинтетазы нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae Klebsiella pneumoniae Escherichia coli Shigella spp. Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика:

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови период максимальной концентрации – 8-12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефали-ческого барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 05-1 г – в последующие дни. Препарат накапливается в крови прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 -99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови) в билиарную систему где его концентрации в 15-4 раза выше чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования – НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-975 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов в моче – 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы через 48 ч – до 56 % через 96 ч – до 833 %.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит бронхит пневмония гайморит отит дизентерия воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные) рожа раневая инфекция трахома.

Противопоказания:

Гиперчувствительность угнетение костномозгового кроветворения почечная/печеночная недостаточность хроническая сердечная недостаточность врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы порфирия азотемия беременность период лактации детский возраст до 3-х лет.

Способ применения и дозы:

Внутрь 1 раз в сутки в 1-ый день -1-2 г затем – по 05-1 г/сут. Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день – 25 мг/кг/сут затем – 125 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г. в последующие – 05 г. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочные эффекты:

Головная боль диспепсия лейкопения агранулоцитоз тошнота рвота аллергические реакции холестатический гепатит.

Передозировка:

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка контроль жизненно важных функций симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины цефалоспорины).

Прокаин бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты тиоацетазон хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия фенитоина сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 20 таблеток в банки из оранжевого стекла типа БТС укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом. По 10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием. Каждую банку 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку – коробку из картона.

Допускается по договоренности с потребителем упаковывать по 1 кг таблеток в двойные пакеты из пленки полиэтиленовой.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном от детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ПАО “Биосинтез”, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО “Биосинтез”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)